Allergodil, picături oftalmice, soluţie, 0,5 mg/ml

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Un flacon cu 6 ml picături oftalmice, soluţie conţine clorhidrat de azelastină 3 mg.

Excipient: clorură de benzalconiu 0,750 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Picături oftalmice.

Soluţie limpede, lipsită de particule în suspensie.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

Tratamentul simptomatic şi preventiv al conjunctivitelor alergice sezoniere la adulţi şi copii cu vârsta de 4 ani şi peste.

Tratamentul simptomatic al conjunctivitelor alergice nesezoniere (perene) la adulţi şi copii cu vârsta de 12 ani şi peste.

4.2 Doze şi mod de administrare

Conjunctivite alergice sezoniere

Doza uzuală pentru adulţi şi copii cu vârsta de 4 ani şi peste, este de o picătură în sacul conjuctival al fiecărui ochi, de două ori pe zi, doza putând fi crescută la o picătură în sacul conjuctival al fiecărui ochi de 4 ori pe zi. Pe parcursul perioadelor de expunere la alergeni, Allergodil trebuie administrat preventiv înainte de expunere la alergeni.

Conjunctivite alergice nesezoniere (perene)

Doza uzuală pentru adulţi şi copii cu vârsta de 12 ani şi peste, este de o picătură în sacul conjuctival al fiecărui ochi, de două ori pe zi, doza putând fi crescută la o picătură în sacul conjuctival al fiecărui ochi de 4 ori pe zi. Pentru că siguranţa şi eficacitatea a fost demonstrată în studii clinice pentru o perioadă de până la 6 săptămâni, durata oricărei cure trebuie limitată la maxim 6 săptămâni.

4.3 Contraindicaţii

Hipersensibilitate la clorhidrat de azelastină sau la oricare dintre excipienţi.

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Clorură de benzalconiu din soluţia oftalmică se poate acumula în lentilele de contact moi şi le poate modifica culoarea; de aceea soluţia nu trebuie utilizată în timpul purtării acestor lentile. Lentilele trebuie scoase înainte de administrarea picăturilor şi nu trebuie reaplicate mai devreme de 15 minute după administrare. De asemenea, clorura de benzalconiu poate provoca iritaţie oculară.

Allergodil, soluţie oftalmică nu este indicat pentru tratamentul infecţiilor oculare.

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Nu s-au efectuat studii specifice privind interacţiunea soluţiei oftalmice Allergodil cu alte medicamente.

S-au realizat studii de interacţiune cu doze orale mari de Allergodil, totuşi, aceste studii nu prezintă relevanţă pentru Allergodil, deoarece concentraţia sistemică după administrarea oculară atinge valori de ordinul picogramelor.

4.6 Sarcina şi alăptarea

Nu există informaţii suficiente privind siguranţa administrării de azelastină la femeile gravide. În experimente la animale, s-a demonstrat că administrarea de doze orale mari de azelastină induc reacţii adverse (deces fetal, încetinirea creşterii şi malformaţii osoase). Administrarea locală oculară, are ca rezultat o expunere sistemică minimă (de ordinul picogramelor). Totuşi, se recomandă precauţie la administrarea de Allergodil în timpul sarcinii.

Azelastina se excretă în laptele matern în cantităţi mici. De aceea, Allergodil nu se recomandă în timpul alăptării.

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Iritaţia uşoară şi tranzitorie care poate apărea după aplicarea de Allergodil este puţin probabil să afecteze vederea. Totuşi, dacă există orice efect tranzitoriu de afectare a vederii, pacientul trebuie avertizat să aştepte până la dispariţia efectelor înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

4.8 Reacţii adverse

Ocazional, s-a înregistrat o uşoară şi tranzitorie iritare a ochiului după aplicarea soluţiei oftalmice de Allergodil. Mai puţin frecvent s-a raporat senzaţie de gust amar. În cazuri foarte rare, pot apare reacţii alergice (de hipersensibilitate).

4.9 Supradozaj

Nu se cunosc reacţii specifice în caz de supradozaj, iar pe calea de administrare oculară nu se anticipează reacţii de supradozaj.

Nu există experienţă privind administrarea de doze toxice de clorhidrat de azelastină la om.

Pe baza rezultatelor obţinute în studiile la animale, în caz de supradozaj sau intoxicaţii, sunt de aşteptat tulburări la nivelul sistemului nervos central. Tratamentul acestor tulburări trebuie să fie simptomatic. Nu se cunoaşte nici un antidot.

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: preparate decongestionante şi antialergice, alte antialergice, codul ATC: S01GX07.3

Azelastina, un derivat de ftalazinonă este încadrat ca un antialergic cu potenţă mare şi durată lungă de acţiune, fiind un antagonist selectiv al receptorilor H₁. După administrarea topică oculară se poate înregistra un efect adiţional antiinflamator.

Studiile efectuate in vivo şi in vitro arată că azelastina inhibă sinteza sau eliberarea mediatorilor chimici implicaţi în faza imediată şi întârziată a reacţiilor alergice ca de exemplu leucotriene, histamina, FAP şi serotonină.

Evaluarea rezultatelor ECG la pacienţii trataţi timp îndelungat cu doze orale mari de azelastină, în studiile cu doze multiple, au arătat că aceasta nu are efecte clinic semnificativ asupra intervalului QT.

Tratamentul cu azelastină administrată oral la peste 3700 de pacienţi nu a fost asociat cu aritmie ventriculară sau cu torsada vârfurilor.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Farmacocinetică sistemică

După administrarea orală, azelastina se absoarbe rapid, biodisponibilitatea absolută fiind de 81%. Alimentele nu influenţează absorbţia. Volumul de distribuţie este mare, sugerând distribuţia predominant periferică. Legarea de proteinele plasmatice este relativ scăzută (80-90%), un nivel prea scăzut pentru a determina deplasarea altor medicamente de pe proteinele plasmatice.

După o doză unică de azelastină, timpul de înjumătăţire plasmatic este de aproximativ 20 ore pentru azelastină şi de circa 45 ore pentru metabolitul activ terapeutic N-demetil azelastină. Azelastina se excretă preponderent prin materiile fecale. Excreţia prelungită a unor cantităţi mici din doza administrată în materiile fecale, sugerează posibilitatea existenţei unui ciclu enterohepatic.

Farmacocinetică oculară

După administrări repetate de Allergodil, soluţie oftalmică (câte o picătură în sacul conjuctival al fiecărui ochi, de 4 ori pe zi), concentraţia plasmatică maximă de clorhidrat de azelastină a fost foarte scăzută şi a fost detectată la sau sub limita de cuantificare.

5.3 Date preclinice de siguranţă

Clorhidratul de azelastină nu a dovedit potenţial de hipersensibilitate în studiile efectuate la cobai.

Azelastina nu a demonstrat potenţial genotoxic în studiile in vivo şi in vitro, şi nici potenţial carcinogen la şobolan şi şoarece.

La masculii şi femelele de şobolan, azelastina administrată oral în doze de peste 30 mg/kg şi zi a provocat scăderea indicelui de fertilitate, în funcţie de doza administrată; totuşi, în timpul studiilor de toxicitate cronică, la nivelul organelor genitale masculine sau feminine nu s-au observat modificări legate de administrarea acestui medicament.

Au apărut efecte embriotoxice şi teratogene la şobolani, şoareci şi iepuri numai la administrarea de doze toxice materne (de exemplu, malformaţii ale scheletului au fost observate la şobolani şi iepuri la doze de 50 mg/kg şi zi).

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Clorură de benzalconiu

Hidroxipropilmetilceluloză

Edetat disodic

Sorbitol soluţie 70%

Hidroxid de sodiu

Apă purificată

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.4

6.3 Perioada de valabilitate

3 ani.

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare

A nu se congela.

A nu se folosi după 30 de zile de la prima deschidere a flaconului.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Cutie cu un flacon din PEÎD, a 6 ml picături oftalmice, soluţie, prevăzut cu dop picurător din PEJD

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerinţe speciale.

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

MEDA Pharma GmbH & Co. KG

Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg, Germania

8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

7196/2006/01

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Reautorizare: Decembrie 2006

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Martie, 2008