Diclofenac Sintofarm 100 mg supozitoare  Rezumatul caracteristicilor produsului

53
Diclofenc supozitoare Sintofarm
Diclofenc supozitoare Sintofarm

Diclofenac Sintofarm 100 mg supozitoare

  1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI Diclofenac Sintofarm

Diclofenac Sintofarm 100 mg supozitoare

  1. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ Diclofenac Sintofarm

Fiecare supozitor conţine diclofenac sodic 100 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

  1. FORMA FARMACEUTICĂ Diclofenac Sintofarm

Supozitor.

Supozitoare sub formă de torpilă, cu suprafaţa netedă, onctuoasă, care prezintă în secţiune un aspect omogen.

  1. DATE CLINICE Diclofenac Sintofarm

4.1 Indicaţii terapeutice Diclofenac Sintofarm

Tratament simptomatic, de scurtă durată în:

– inflamaţii acute articulare şi abarticulare (bursite, capsulite, sinovite, tendinite sau tenosinivite),

– lobalgii, radiculite,

– artrită microcristalină,

– artrită gutoasă-criză acută,

– dureri uşoare şi moderate cum sunt cele care apar în cursul unor mici intervenţii chirurgicale : stomatologice, ginecologice, ortopedice;

– algii musculare şi osteoarticulare datorate efortului sau traumatismelor,

cefalee vasculară,

– dismenoree.

 

Tratament simptomatic, de lungă durată, în:

– boli reumatismale cum sunt poliartrita reumatoidă, spondilita anchilopoietică, poliartita reumatoidă juvenilă, sindrom Reiter,

– artroze invalidante însoţite de dureri.

 

Diclofenac Sintofarm 100 mg supozitoare este indicat la adulţi şi vârstnici.

4.2 Doze şi mod de administrare Diclofenac Sintofarm

Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai scurtă perioadă necesară controlării simptomelor (vezi pct. 4.4).

Doze:

Adulţi şi adolescenţi cu vârsta peste 15 ani:2

Doza recomandată este de 100 mg diclofenac sodic (un supozitor Diclofenac Sintofarm 100 mg), intrarectal, în doză unică sau ca ultimă doză din zi, în locul administrării pe cale orală.

În cazul în care doza zilnică este 150 mg diclofenac se pot administra 50 mg sub formă de comprimate, în cursul zilei şi un supozitor Diclofenac Sintofarm 100 mg, intrarectal, seara.

Vârstnici:

Cu toate că la pacienţii vârstnici proprietăţile farmacocinetice ale diclofenacului nu sunt modificate, AINS trebuie utilizate cu precauţie la acest grup de pacienţi, deoarece sunt mai predispuşi la apariţia reacţiilor adverse.

În special la pacienţii vârstnici sau subponderali se recomandă administrarea celei mai mici doze eficace şi pacienţii trebuie monitorizaţi pentru apariţia sângerărilor gastro-intestinale.

Copii cu vârsta sub 15 ani

Diclofenac Sintofarm 100 mg supozitoare nu trebuie utilizat la copii cu vârsta sub 15 ani. La acest grup de vârstă se utilizează altă concentraţie, de exemplu, Diclofenac Sintofarm 12,5 mg supozitoare.

Mod de administrare

Supozitoarele trebuie administrate intrarectal.

4.3 Contraindicaţii Diclofenac supozitoare

Hipersensibilitate la diclofenac sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.

Ulcer gastric sau duodenal activ, sângerare sau perforare (vezi pct. 4.4 şi 4.8).

Antecedente de hemoragie sau perforare gastro-intestinală, aferente tratamentului anterior cu AINS. Ulcer peptic/hemoragie active sau antecedente de ulcer peptic /hemoragie recurente (două sau mai multe episoade certe distincte de ulcer sau hemoragie).

Ultimul trimestru de sarcină ( vezi pct. 4.6).

Insuficienţă hepatică severă.

Insuficienţă renală severă.

Insuficienţă cardiacă congestivă diagnosticată (NYHA II-IV), boală cardiacă ischemică, arteriopatie periferică şi/sau boală cerebrovasculară.

Similar altor medicamente AINS, diclofenacul este contraindicat la pacienţii la care crizele de astm bronşic, urticarie sau rinită acută sunt declanşate de acidul acetilsalicilic sau alte medicamente AINS cu efect inhibitor al sintezei prostaglandinelor.

Proctită.

Copii cu vârsta sub 15 ani.

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

În caz de hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic, diclofenacul poate produce bronhospasm la pacienţii cu astm bronşic.

Este necesară evaluarea raportului risc/beneficiu terapeutic în caz de :

– Reacţii alergice cum sunt rinită alergică, erupţii cutanate induse de acidul acetilsalicilic ; reacţii alergice la alte medicamente sau alimente (de exemplu conservanţi);

– Astm bronşic ;

– Afecţiuni inflamatorii sau ulcerative ale tractului gastro-intestinal, incluzând ulcer gastro-duodenal, colită ulcerohemoragică, boala Crohn ; în cazul administrării la pacienţii cu ulcer sau sângerări gastro-intestinale în antecedente se recomandă supraveghere medicală atentă şi tratament antisecretor.

– Afecţiuni cu tendinţă la retenţie lichidiană (insuficienţă cardiacă congestivă, edeme).

– Hipertensiune arterială.

– Discrazii sangvine (creşte riscul de sângerare).

– Infecţii.

– Diabet zaharat.

– Insuficienţă hepatică şi renală (risc de creştere a toxicităţii prin acumulare).

În cazul tratamentului prelungit este necesar controlul funcţiilor hepatice şi renale.

Este necesară prudenţă în caz de intervenţii chirurgicale, din cauza riscului crescut de hemoragii.

Diclofenacul inhibă agregarea plachetară.

Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin administrarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai scurtă perioadă necesară controlării simptomelor (vezi pct. 4.2 şi riscurile gastro-intestinale şi cardiovasculare prezentate mai jos).

Efecte cardiovasculare şi cerebrovasculare

La pacienţii cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă congestivă uşoară până la moderată, sunt necesare monitorizare şi recomandări adecvate, deoarece raportările au arătat că tratamentul cu AINS se asociază cu retenţie lichidiană şi edeme.

Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea de diclofenac, în special la doze mari (150 mg zilnic) şi în tratament de lungă durată, poate fi asociată cu o uşoară creştere a riscului de evenimente trombotice arteriale (de exemplu infarct miocardic sau accident vascular cerebral).

Pacienţii cu hipertensiune necontrolată, insuficienţă cardiacă congestivă, boală cardiacă ischemică, boală arterială periferică şi / sau boală cerebrovasculară, trebuie trataţi cu diclofenac numai după o evaluare atentă. O evaluare similară trebuie efectuată înainte de iniţierea tratamentului de lungă durată la pacienţii cu factori de risc pentru evenimente cardiovasculare (de exemplu hipertensiune arterială , hiperlipidemie, diabet zaharat, fumat) .

Vârstnici

Este necesară monitorizarea atentă a pacienţilor din această grupă de vârstă. Se vor utiliza doze mai mici, deoarece eliminarea diclofenacului este redusă în caz de insuficienţă hepatică şi renală. Este crescut riscul reacţiilor toxice gastro-intestinale.

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Este necesară supravegherea atentă în cazul asocierii diclofenacului cu următoarele medicamente:

– alte antiinflamatoare nesteroidiene – risc de ulceraţii şi hemoragii digestive;

acid acetilsalicilic – scade concentraţia plasmatică a acestuia, risc de ulceraţii şi hemoragii digestive;

– diflunisal – creşte concentraţia plasmatică de diclofenac; risc de hemoragii digestive grave;

– glucocorticoizi – risc de ulceraţii şi hemoragii digestive;

– anticoagulante orale (cumarinice) – risc hemoragic (este necesară monitorizarea timpului de protrombină şi adaptarea dozelor);

– heparine – risc hemoragic;

– ticlopidină şi alte antiagregante plachetare – creşte riscul hemoragiilor;

– trombolitice (alteplaza, streptokinaza) – risc hemoragic;

– litiu – creşte concentraţia plasmatică a acestuia, risc toxic;

– metotrexat – creşte toxicitatea hematologică;

– diuretice şi inhibitoare ale enzimei de conversie a angiotensinei – risc de insuficienţă renală acută;

– diuretice – scade efectul diuretic, risc de hiperkaliemie la diureticele antialdosteronice;

– antihipertensive – tendinţa de retenţie hidrică, este necesară monitorizarea tratamentului;

– beta-blocante – scade efectul antihipertensiv;

– digoxină – creşte concentraţia plasmatică a acesteia în sânge şi riscul toxic; tratamentul trebuie monitorizat;

– ciclosporină, compuşii cu aur, medicaţia nefrotoxică – cresc concentraţia plasmatică şi efectele nefrotoxice;

– zidovudină – risc crescut de toxicitate hematologică;

– medicaţie fotosensibilizantă – apar efecte aditive de fotosensibilizare.

Modificări ale rezultatelor unor teste de laborator4

Diclofenacul poate determina modificări uşoare ale valorilor serice ale transaminazelor (dacă acestea se menţin sau apar complicaţii, tratamentul trebuie întrerupt); poate creşte kaliemia.

4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Similar altor antiinflamatoare nesteroidiene, în timpul trimestrului al III-lea de sarcină, diclofenacul favorizează închiderea prematură a canalului arterial. Administrat în perioada perinatală poate provoca sângerări abundente. Administrarea diclofenacului în ultimul trimestru de sarcină este contraindicată.

Diclofenac se excretă în cantităţi mici în laptele matern. În timpul alăptării trebuie avută în vedere fie întreruperea tratamentului, fie întreruperea alăptării.

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Utilizarea diclofenacului impune prudenţă deoarece, prin efectele asupra sistemului nervos central, poate modifica capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

4.8 Reacţii adverse

Reacţiile adverse raportate în asociere cu tratamentul cu AINS au fost edemul, hipertensiunea arterială şi insuficienţa cardiacă.

Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea diclofenac, în special în doze mari (150 mg zilnic) şi în tratament de lungă durată, se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic şi accident vascular cerebral) (vezi pct. 4.4).

Tulburări gastro-intestinale

Greaţă, vărsături, diaree, epigastralgii; rar, ulceraţii gastro-intestinale inclusiv activarea sau agravarea ulcerului gastro-duodenal, sângerări digestive; reacţii locale iritative la nivelul rectului.

Tulburări ale sistemului imunitar

Erupţii cutanate, prurit, eritem polimorf, dermatită exfoliativă, sindrom Stevens Johnson, necroliză epidermică toxică (rar), astm bronşic, edem Quincke, şoc anafilactic (rar).

Tulburări ale sistemului nervos:

Cefalee (frecvent), vertij, astenie, rar somnolenţă, insomnie, anxietate, tulburări de memorie, dezorientare, confuzie şi alte tulburări psihice, convulsii, neuropatie periferică incluzând parestezii, modificări ale gustului. Tulburările sistemului nervos central, apar în special la dozele mari şi necesită necesară, uneori, întreruperea tratamentului.

Tulburări oculare

Tulburări de vedere (vedere înceţoşată, diplopie).

Tulburări acustice şi vestibulare

Tinitus; foarte rar, surditate.

Tulburări renale şi ale căilor urinare

Tulburări renale; rar proteinurie, valori crescute ale creatininemiei, sindrom nefrotic, nefrită interstiţială, insuficienţă renală, oligurie, hematurie.

Tulburări hematologice şi limfatice

Leucopenie; rar, agranulocitoză, trombocitopenie, anemie feriprivă sau hemolitică, deprimare medulară.

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Hiperglicemie, glicozurie şi hiperkalemie.5

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Reacţii de fotosensibilizare, creşterea valorilor serice ale transaminazelor, edeme; cazuri izolate de hipertensiune arterială, dureri toracice, palpitaţii, impotenţă sexuală.

Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea diclofenacului, în special în doze mari (150 mg zilnic) şi în tratament de lungă durată, se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic şi accident vascular cerebral) (vezi pct. 4.4).

Raportarea reacţiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

4.9 Supradozaj

Simptomatologie

Greaţă, vărsături, gastralgii, hemoragie gastro-intestinală, hipoprotrombinemie, insuficienţă renală acută, convulsii, stare de letargie.

Tratament

Se administrează tratament simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale.

  1. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatoare şi antireumatice nesteroidiene, derivaţi ai acidului acetic şi substanţe înrudite, codul ATC: M01AB05.

Diclofenacul inhibă activitatea ciclooxigenazei, reduce formarea de precursori ai prostaglandinelor şi tromboxanilor din acidul arahidonic.

Substanţa acţionează ca antiinflamator, analgezic, antipiretic şi ca antiagregant plachetar.

Diclofenac are uşoară acţiune uricozurică.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Diclofenacul se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de aproximativ 99%. Traversează bariera feto-placentară; se excretă în cantitate mică în laptele matern. Diclofenacul este metabolizat predominant la nivel hepatic în 4’-hidroxidiclofenac (eliminat prin urină 20-30%). Alţi metaboliţi sunt 3-hidroxidiclofenac, 5-hidroxidiclofenac şi 4-5 hidroxidiclofenac. Toţi aceşti metaboliţi sunt inactivi.

O parte din diclofenac este conjugată în metaboliţi care se elimină urinar (5-10%) şi prin bilă (5%). Prin urină se elimină aproximativ 0,7% din medicament nemetabolizat, 5-10% sub formă de conjugaţi, iar 60% sub formă de compuşi hidroxilaţi. Restul se elimină prin bilă şi materii fecale. Timpul terminal de înjumătăţire plasmatică este de 1-2 ore, dar în lichidul sinovial poate persista până la 11 ore.

5.3 Date preclinice de siguranţă

Carcinogenitate

În studii cu durata de 2 ani, efectuate la şoareci masculi cărora li s-a administrat până la 3 mg diclofenac/kg şi zi, şi şoareci femele după administrarea a 1 mg diclofenac/kg şi zi, nu s-a evidenţiat efect carcinogen.

Un studiu efectuat cu administrarea a 2 mg diclofenac/kg şi zi la şobolan nu a evidenţiat potenţial

carcinogen.

Mutagenitate6

Studii in vitro şi in vivo nu au demonstrat potenţial mutagen.

Efecte asupra funcţiei de reproducere şi a sarcinii

În studii asupra funcţiei de reproducere la şobolani cărora li s-a administrat până la 4 mg diclofenac/kg şi zi, nu s-a evidenţiat afectarea fertilităţii.

Administrarea a 2 mg si a 4 mg diclofenac/kg şi zi în timpul sarcinii la şoareci şi şobolani a produs embriotoxicitate (scăderea greutăţii fetuşilor, a vitezei de creştere a acestora precum şi a duratei supravieţuirii lor).

Lipsa teratogenităţii a fost demonstrată în studii la iepuri cărora li s-a administrat până la 10 mg diclofenac/kg şi zi şi şoareci trataţi cu 20 mg diclofenac/kg şi zi.

  1. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Parafină lichidă

Gliceride de semisinteză

Dioxid de siliciu coloidal

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

2 ani.

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Cutie cu 2 folii PVC/polietilenă a câte 5 supozitoare

Cutie cu 2 folii PVC/polietilenă a câte 3 supozitoare

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare

Fără cerinţe speciale.

  1. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

S.C. SINTOFARM S.A.

Str. Ziduri între Vii nr.22, sector 2, Bucureşti

România

  1. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

7563/2015/01

  1. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Aprilie 2015

  1. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Aprilie 2015