Dulcolax 5 mg drajeuri gastrorezistente Rezumatul caracteristicilor produsului

Dulcolax 5 mg drajeuri gastrorezistente

  1. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Fiecare drajeu gastrorezistent conţine bisacodil 5 mg.

Excipienţi cu efect cunoscut: lactoză monohidrat, zahăr.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Scanexpert - Centre de excelentă în imagistică
  1. FORMA FARMACEUTICĂ

Drajeu gastrorezistent

Drajeuri gastro-rezistente rotunde, biconvexe, de culoare galben bej, cu suprafaţa netedă, lucioasă şi nucleu de culoare albă.

4.DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice Dulcolax 

Pentru tratamentul constipaţiei.

Pentru pregătirea procedurilor diagnostice pre- şi postoperator şi în cazurile care necesită facilitarea evacuării colonului.

4.2 Doze şi mod de administrare Dulcolax 

Dacă nu este prescris altfel de către medic, sunt recomandate următoarele doze:

Tratamentul constipaţiei:

Adulţi

1-2 drajeuri gastrorezistente Dulcolax 5 mg (5-10 mg bisacodil) pe zi.

Se recomandă începerea tratamentului cu cea mai mică doză. Doza poate fi ajustată până la doza maximă recomandată pentru a produce scaune regulate. Doza maximă zilnică nu trebuie depășită.

Copii și adolescenți

Copii cu vârsta > 10 ani

1-2 drajeuri gastrorezistente Dulcolax 5 mg (5-10 mg bisacodil) pe zi.

Se recomandă începerea tratamentului cu cea mai mică doză. Doza poate fi ajustată până la doza maximă recomandată pentru a produce scaune regulate. Doza maximă zilnică nu trebuie depășită

Copii cu vârsta cuprinsă între 2 şi 10 ani

1 drajeu gastrorezistent Dulcolax 5 mg (5 mg bisacodil) pe zi.

Doza maximă zilnică nu trebuie depășită.

Copiii cu varsta de până la 10 ani sau mai mici, care suferă de constipaţie cronică sau persistentă trebuie trataţi numai conform indicaţiilor medicului.

Pentru pregătirea procedurilor diagnostice şi preoperator

Pentru administrarea bisacodilului în vederea pregătirii pacientului pentru proceduri diagnostice, în tratamentul pre-sau postperator şi în afecţiuni care necesită facilitarea evacuării colonului, Dulcolax trebuie administrat numai sub supraveghere medicală.

Adulţi

Pentru a realiza evacuarea completă a intestinului se recomandă 2 drajeuri gastrorezistente (10 mg) dimineaţa şi 2 drajeuri gastrorezistente (10 mg) seara şi un supozitor în dimineaţa următoare

Copii și adolescent

La copii cu vârsta de 4 ani și peste se recomandă 1 drajeu gastrorezistent (5 mg) seara şi un laxativ de uz pediatric cu acţiune imediată (de exemplu un supozitor) în dimineaţa următoare.

Mod de administrare

Se recomandă administrarea drajeurilor gastro-rezistente seara, pentru ca evacuarea colonului să se producă în dimineaţa următoare. Drajeurile gastrorezistente trebuie înghiţite întregi cu o cantitate adecvată de lichid.

Drajeurile gastrorezistente nu trebuie administrate împreună cu produse care reduc aciditatea tractului gastro-intestinal superior, cum sunt laptele, antiacidele sau inhibitori ai pompei de protoni, pentru a nu dizolva prematur învelişul enteric.

4.3 Contraindicaţii Dulcolax 

Dulcolax este contraindicat la pacienţii cu ileus, obstrucţie intestinală, abdomen acut chirurgical incluzând apendicită, boli inflamatorii intestinale acute şi dureri abdominale severe asociate cu greaţă şi vărsături, care pot fi semne ale unei afecţiuni severe.

Dulcolax este, de asemenea, contraindicat în stări de deshidratare severă şi la pacienţi cu hipersensibilitate la bisacodil sau la oricare dintre excipienţii enumerați la pct. 6,1.

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare Dulcolax 

Similar tuturor laxativelor, Dulcolax nu trebuie administrat zilnic mai mult de 5 zile la rând fără a investiga etiologia constipaţiei prin diagnostic diferenţial.

Administrarea prelungită în exces poate conduce la dezechilibre hidrice şi electrolitice şi la hipokaliemie.

Pierderea de lichide la nivelul intestinelor poate provoca deshidratarea. Simptomele pot include senzaţia de sete şi oligurie. La pacienţii care suferă pierderi de lichid la nivelul intestinelor, la care deshidratarea poate fi periculoasă (de exemplu la pacienţi cu insuficienţă renală, pacienţi vârstnici) administrarea DULCOLAX trebuie întreruptă apoi continuată numai sub supraveghere medicală.

Pacienţii pot manifesta hematochezie (scaun cu sânge) care este în general uşoară şi reversibilă.

La pacienţii cărora li s-a administrat Dulcolax au fost raportate ameţeli şi/sau sincope. Detaliile menţionate în aceste cazuri sugerează că evenimentele pot fi corelate cu sincopa determinată de defecaţie (sau cu sincopa atribuită eforturilor din timpul defecaţiei) sau cu răspunsul vasovagal la durerile abdominale datorate constipaţiei, care fac necesară administrarea de laxative acestor pacienţi, dar nu în special a Dulcolax.

Un drajeu conţine 33,2 mg lactoză, rezultând un total de 66,4 mg lactoză pe doza zilnică maximă recomandată în tratamentul constipaţiei la adulţi si copii cu vârsta de peste 10 ani.. În cazul examinărilor radiologice, va rezulta un total de 93,6 mg mg per doza zilnică maximă recomandată la adulţi.

Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune Dulcolax 

În cazul în care sunt luate doze prea mari de Dulcolax, administrarea concomitentă de medicamente diuretice şi adreno-corticosteroizi poate creşte riscul apariţiei dezechilibrelor electrolitice.

Dezechilibrele electrolitice pot determina o sensibilitate crescută la glicozidele cardiace.

4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Sarcina

Nu s-au efectuat studii adecvate şi bine controlate la la gravide. Experienţa îndelungată nu a evidenţiat apariţia efecte nedorite sau dăunătoare în timpul sarcinii.

Cu toate acestea, similar tuturor medicamentelor, Dulcolax trebuie administrat în timpul sarcinii sau alăptării numai la recomandarea medicului.

Alăptarea

Datele clinice au evidenţiat că nici fracţiunea activă a bisacodil BHPM (bis-(p-hidroxifenil) piridil-2- metan) nici glucuronidele sale nu sunt excretate în laptele matern. Din acest motiv, DULCOLAX poate fi utilizat în perioada alăptării.

Fertilitate

La om, nu au fost efectuate studii privind efectele Dulcolax asupra fertilităţii.

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Nu s-au efectuat studii privind efectele Dulcolax asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Cu toate acestea, pacienţii trebuie preveniţi că, datorită unui raspuns vasovagal ( de exemplu spasm abdominal) pot manifesta ameţeli şi/sau sincopă. Dacă pacienţii prezintă spasm abdominal, trebuie să evite activităţi potenţial periculoase, cum sunt conducerea vehiculelor şi folosirea utilajelor.

4.8 Reacţii adverse

Reacţiile adverse cel mai frecvent raportate în timpul tratamentului sunt durerea abdominală şi diareea

Pentru a determina frecvenţa acestor reacţii adverse au fost utilizate rezultatele globale din 23 studii clinice cu Dulcolax, care au inclus 3368 pacienţi.

Pentru clasificarea reacţiilor adverse s-a utilizat următoarea convenţie:

Foarte frecvente: ≥ 1/10,

Frecvente: ≥1/100 şi <1/10,

Mai puţin frecvente: ≥1/1000 şi <1/100,

Rare: ≥1/10000 şi <1/1000,

Foarte rare: <1/10000, inclusiv cazuri izolate.

În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.

Tulburări ale sistemului imunitar

Rare: reacţii de hipersensibilitate

Cu frecvenţă necunoscută angioedem*, reacţii anafilactice*

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Cu frecvenţă necunoscută: deshidratare*

Tulburări ale sistemului nervos

Mai puţin frecvente: ameţeli.

Rare: sincopă.

Ameţelile şi sincopa care apar după utilizarea bisacodil par a fi consecinţa unui răspuns vasovagal (de exemplu spasm abdominal, defecaţie).

Tulburări gastro-intestinale

Frecvente crampe abdominale, dureri abdominale, diaree, greaţă.

Mai puţin frecvente disconfort abdominal, vărsături, hematochezie (scaun sanguinolent) , disconfort anorectal.

Cu frecvenţă necunoscută colită*.

*Reacţiile adverse nu au fost observate în nici unul dintre studiile clinice cu Dulcolax selectate.

Estimarea se bazează pe limita superioară de 95% a intervalului de încredere, calculat din numărul total de pacienţi trataţi în concordanță cu Ghidul SPC UE (3/3056 care se referă la “rare”).

Raportarea reacţiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

4.9 Supradozaj

Simptome

La administrarea de doze mari pot să apară scaune lichide (diaree), crampe abdominale şi pierderi de lichide, de potasiu şi de alţi electroliţi, semnificative clinic.

Supradozajul cronic cu Dulcolax 5 mg, similar altor laxative poate produce diaree cronică, dureri abdominale, hipokaliemie, hiperaldosteronism secundar şi litiază renală. Afectarea tubulară renală, alcaloză metabolică şi slăbiciune musculară, secundară hipokaliemiei au fost, de asemenea, descries asociate abuzului cronic de laxative.

Tratament

După ingestia de Dulcolax, absorbţia poate fi micşorată sau împiedicată prin provocarea de vărsături sau prin lavaj gastric. Pot fi necesare administrarea de lichide şi corectarea dezechilibrului electrolitic, mai ales la vârstnici şi la tineri.

Administrarea de antispastice poate fi utilă.

  1. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: laxative de contact, codul ATC: A06AB02.

Bisacodilul este un laxativ cu acţiune locală, din grupa derivaţilor de difenilmetan. Ca laxativ de contact, al cărui efect de laxativ neabsorbabil (laxativ stimulant) a fost descris, bisacodilul, după hidroliză în intestinul gros, stimulează peristaltismul colonului şi, determină acumularea de apă şi, în consecinţă, de electroliţi în lumenul colonului.

Acestea determină stimularea defecaţiei, reducerea duratei tranzitului şi la diminuarea consistenţei materiilor fecale.

Deoarece este un laxativ care acţionează în colon , bisacodil stimulează specific procesul natural de evacuare din zona inferioară a tractului digestiv. Din acest motiv, bisacodil este ineficient în perturbarea procesului de digestie sau al absorbţiei caloriilor sau a nutrienţilor esenţiali la nivelul intestinului subţire.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

După administrarea orală sau rectală, bisacodil este rapid hidrolizat la principiul activ bis-(phidroxifenil)- piridil-2-metan (BHPM), în principal de către enzimele esteraze ale mucoasei intestinale.

Administrarea sub formă de drajeuri gastrorezistente a evidenţiat o concentraţie plasmatică maxima a BHPM într-un interval de 4- 10 ore după administrare, în timp ce efectul laxativ a apărut la 6-12 ore după administrare. În schimb, după administrarea sub formă de supozitor, efectul laxativ s-a instalat în medie în aproximativ 20 de minute după administrare,iar în unele cazuri după 45 de minute de la administrare. Concentraţiile plasmatice maxime de BHMP au fost atinse la 0.5 – 3 ore după administrarea sub formă de supozitor. De aici apare necorelarea efectului laxativ al bisacodil cu concentraţia plasmatică a BHPM. În schimb, BHPM acţionează local în partea inferioară a intestinului şi nu există nicio relaţie între efectul laxativ şi concentraţia plasmatică a fracţiunii active. Din această cauză, drajeurile gastrorezistente de bisacodil sunt rezistente la acţiunea sucului gastric si a celui din intestinul subţire. Astfel eliberarea medicamentului se realizează în special în colon, locul de acţiune dorit.

După administrare orală şi rectală, numai mici cantităţi de medicament sunt absorbite şi sunt aproape complet conjugate în peretele intestinal şi ficat pentru a forma glucuronide inactive BHPM.

Timpul de înjumătăţire plasmatică al glucuronidelor BHPM a fost estimat a fi de 16,5 ore. După administrarea bisacodil drajeuri gastrorezistente, o medie de 51,8% din doza administrată a fost regasită în fecale sub formă de BHPM liber şi o medie de 10,5% a fost regasită în urină sub formă de glucuronide BHMP. Scaunul a conţinut o cantitate mare de BHMP (90% din cantitatea totală excretată), pe lângă o cantitate mică de de bisacodil nemodificat.

Se absorbe, se conjugă şi circulă în fluxul sanguin sub o formă inactivă (în principal sub formă de glucuronoconjugaţi) şi apoi este excretat pe cale urinară şi prin bilă. Cea mai mare cantitate de BHPM este eliminată direct prin materiile fecale.

5.3 Date preclinice de siguranţă

Toxicitatea orală acută a bisacodil la rozătoare şi altele decât rozătoare este mică şi depăşeşte 2 g/kg.

Valoarea dozei tolerate la câine ajunge până la 15 g/kg. Semnele clinice majore de toxicitate au fost diareea, activitate motorie scăzută şi piloerecţie.

Studii de toxicitate cu doze repetate până la 26 săptămâni au fost efectuate la şobolan, cobai şi maimuţă rhesus. Cum era de aşteptat, medicamentul a determinat diaree severă dependentă de doză la toate speciile, cu excepţia cobaiului. Nu au fost evidenţiate modificări histopatologice distincte şi, în special, nefrotoxicitate determinată de medicament. Leziunile proliferative determinate de bisacodil, observate la nivelul vezicii urinare la şobolanii trataţi timp de 32 săptămâni, nu au fost determinate de bisacodil ca atare. Modificările morfologice au fost determinate de formarea microcalculilor datorată modificărilor echilibrului electrolitic şi de aceea, nu prezintă relevanţă pentru om.

Efectuarea unei baterii de teste de mutagenitate la bacterii şi mamifere nu a demonstrat potential genotoxic al bisacodilului. De asemenea, bisacodil nu a produs creşteri semnificative în transformarea morfologică a celulelor embrionare de hamster/SHE. Comparativ cu potenţialul genotoxic şi carcinogen al laxativului fenolftaleină, bisacodil nu a demonstrat potenţial mutagen în teste adecvate.

Nu sunt disponibile studii de carcinogenitate (pe durata de viaţă). Datorită asemănării terapeutice cu fenolftaleina, bisacodilul a fost studiat pe modelul şoarece transgenic p53, timp de 26 săptămâni. Nu au fost observate neoplazii determinate de tratamentul cu doze orale de până la 8000 mg/kg şi zi.

Nu au fost observate efecte teratogene la şobolani şi iepuri.(Risc pentru sarcină categoria B conform FDA) până la doze de 1000mg/kg şi zi care depăşesc doza zilnică maximă recomandată de cel puţin 800 de ori. La şobolan toxicitatea embrionară şi toxicitatea materno-fetală a fost observată la doze de 80 de ori mai mari decat DZMR.

  1. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Nucleu

Lactoză monohidrat

Amidon de porumb

Amidon solubil

Glicerol 85%

Stearat de magneziu

Strat de drajefiere

Stearat de magneziu

Sucroză

Talc

Gumă Acacia

Dioxid de titan (E 171)

Copolimer acid metacrilic-metacrilat de metil (1:1) (Eudragit L100)

Copolimer acid metacrilic-metacrilat de metil (1:2) (Eudragit S100)

Ulei de ricin

Macrogol 6000

Oxid galben de fer (E 172)

Ceară albă

Ceară Carnauba

Shellac

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

3 ani

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Cutie cu 3 blistere PVC-PVDC/Al cu 10 drajeuri gastrorezistente

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare

Fără cerinţe speciale.

  1. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

SANOFI ROMÂNIA S.R.L.

Str. Gara Herăstrău, nr. 4, Clădirea B, Etajele 8-9

Sector 2, București, România

  1. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

1956/2009/01

  1. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Reînnoirea autorizaţiei –August 2009

  1. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Iunie, 2017