FASCONAL Pro comprimate filmate  Rezumatul caracteristicilor produsului

46
Fasconal Pro
Fasconal Pro

FASCONAL Pro comprimate filmate

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Fiecare comprimat filmat conţine paracetamol 500 mg, propifenazonă 300 mg şi cafeină 75 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat filmat.

Comprimate filmate de culoare albă, de formă alungită, prevăzute cu linie mediană pe ambele feţe. Linia mediană are numai rolul de a uşura ruperea comprimatului pentru a fi înghiţit uşor şi nu de divizare în doze egale.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

Tratamentul simptomatic al durerilor uşoare şi moderate cu diferite localizări, cum sunt cefalee, algii dentare, dismenoree, durere postoperatorie şi reumatică.

Tratamentul durerii şi febrei asociate cu răceală şi gripă.

Fasconal Pro este indicat la adulţi şi adolescenţi (cu vârsta peste 12 ani).

4.2 Doze şi mod de administrare

Doze

La adulţi şi la adolescenţi (cu vârsta peste 12 ani) se administrează un comprimat filmat, doză care la nevoie se poate repeta, de 3 ori în 24 de ore.

Doza maximă este de 4 comprimate filmate pe zi.

Administrarea regulată a dozelor permite evitarea oscilaţiilor durerii sau febrei. Nu trebuie depăşită doza recomandată.

Dacă după 3 zile simptomele nu se ameliorează, tratamentul trebuie reevaluat.

Copii cu vârsta sub 12 ani

Fasconal Pro este contraindicat la copii cu vârsta sub 12 ani.

Mod de administrare

Comprimatele trebuie administrate cu o cantitate suficientă de lichid.2

Durata tratamentului

Se recomandă ca durata tratamentului să nu depăşească 7 zile.

4.3 Contraindicaţii

hipersensibilitate la substanţele active, alte pirazolone sau pirazolidindione sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1;

– hipersensibilitate la acid acetilsalicilic sau la alte AINS (incluzând criza de astm bronşic, urticaria sau rinita acută);

– ulcer gastro-duodenal activ;

– insuficienţă hepatică sau renală severă;

– insuficienţă cardiacă severă;

– ultimul trimestru de sarcină (după luna a VI-a), alăptare;

– copii cu vârsta sub 12 ani.

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Trebuie manifestată o deosebită atenţie (prin scăderea dozelor şi/sau mărirea intervalului de timp dintre administrări) în următoarele cazuri:

alcoolism şi afecţiuni hepatice, incluzând hepatita virală (creşte riscul hepatotoxicităţii). La pacienţii cu leziuni hepatice preexistente, în tratamentul de lungă durată, cu doze mari se recomandă monitorizarea funcţiei hepatice;

– sindrom Gilbert (icter benign tranzitoriu secundar deficitului de glucuronil-transferază);

– tulburări ale hematopoiezei.

Trebuie evitată administrarea în asociere cu alte medicamente care conţin paracetamol.

Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin administrarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai scurtă perioadă necesară controlării simptomelor (vezi pct. 4.2 şi riscurile gastrointestinale şi cardiovasculare prezentate mai jos).

La pacienţii cu antecedente de afecţiuni digestive (afecţiuni gastrointestinale, ulcer, colită ulceroasă, boală Crohn) sau hematologice (coagulopatii, tulburări hematologice), medicamentul trebuie administrat cu prudenţă şi sub supraveghere atentă. În caz de hemoragie gastrointestinală, se impune întreruperea tratamentului.

La pacienţii cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă congestivă uşoară până la moderată, este necesară precauţie (discuţii cu medicul sau cu farmacistul) înainte de începerea tratamentului, deoarece raportările au arătat că tratamentul cu AINS se asociază cu retenţie lichidiană şi edem.

Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea anumitor AINS (în special în doze mari şi în tratament de lungă durată), se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a evenimentelor rombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic şi accident vascular cerebral). Datele existente sunt insuficiente pentru a permite excluderea unui astfel de risc în cazul propifenazonei din compoziţia Fasconal Pro administrat în doză zilnică de 1-4 comprimate.

Se recomandă precauţie la pacienţii cu astm bronşic asociat unei rinite cronice, unei sinuzite sau polipoze nazale, deoarece la aceştia există un risc crescut de apariţie a reacţiilor alergice la administrarea acidului acetilsalicilic şi/sau antiinflamatoarelor nesteroidiene, comparativ cu restul populaţiei.

Administrarea acestui medicament poate determina crize de astm bronşic, în special la pacienţi alergici la acid acetilsalicilic sau la alte antiinflamatoare nesteroidiene (vezi pct. 4.3).

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Paracetamol

– antiacidele reduc şi prelungesc absorbţia acestuia;3

– consumul cronic de băuturi alcoolice creşte hepatotoxicitatea paracetamolului prin producerea crescută de fenacetină (metabolit toxic) (inducţie la nivelul CYP 2E1);

– alte medicamente inductoare CYP 2E1 (carbamazepină, barbiturice, izoniazidă, fenitoină, rifampicină, ritonavir etc.) pot avea efecte asemănătoare;

– sulfinpirazona creşte, de asemenea, producerea de fenacetină;

– paracetamolul scade clearance-ul busulfanului;

– administrarea prelungită a paracetamolului în asociere cu alte AINS creşte riscul apariţiei nefropatiei toxice;

– administrarea îndelungată şi în asociere cu anticoagulante cumarinice sau de tip indandionic potenţează efectul anticoagulant; din această cauză, poate fi necesară modificarea dozelor impusă de rezultatele analizelor de laborator;

– în doze mari, contracarează efectul insulinei;

– viteza de absorbţie a paracetamolului este redusă, în cazul administrării în asociere cu colestiramină; de aceea, colestiramina poate fi administrată la interval de minim o oră după administrarea paracetamolului;

– absorbţia paracetamolului este crescută în cazul administrării în asociere cu metoclopramid sau domperidonă, dar aceasta nu impune evitarea acestei asocieri;

– administrarea paracetamolului poate determina erori în cazul determinării acidului uric plasmatic prin metoda acidului fosfotungstic sau dozarea glicemiei prin metoda glucoz-oxidaz-peroxidazei.

Cafeină

Metabolizarea hepatică este realizată în principal de către enzimele microzomale, deci apariţia interacţiunilor este condiţionată de influenţarea activităţii acestora. Cele mai importante interacţiuni sunt următoarele:

– anticoncepţionale orale (scad clearance-ul cafeinei);

antibiotice (ciprofloxacină, enoxacină, norfloxacină, ofloxacină şi eritromicină) (scad clearance-ul cafeinei);

– barbiturice (cafeina poate scădea efectul lor hipnotic şi spasmolitic);

– antiaritmicele (mexiletină) reduc clearance-ul cafeinei cu aproximativ 50%;

– betablocante: îşi reduc reciproc eficacitatea terapeutică;

– litiu (cafeina creşte excreţia urinară a litiului).

Propifenazonă

Administrarea în asociere cu alte inhibitoare ale ciclooxigenazei nu este recomandată datorită efectului aditiv al reacţiilor adverse (de exemplu afectare gastrointestinală).

Tratamentul de lungă durată creşte riscul hemoragic al anticoagulantelor cumarinice.

4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Paracetamol: studiile efectuate la animal nu au evidenţiat efecte teratogene. Până în prezent, nu s-a demonstrat apariţia reacţiilor adverse la făt. Totuşi, lipsesc rezultatele studiilor controlate efectuate la om.

Propifenazonă: studiile efectuate la animal nu au evidenţiat efecte teratogene sau embriotoxice. Totuşi, nu există experienţă suficientă privind utilizarea acestui medicament la gravide.

În timpul ultimului trimestru de sarcină, toate inhibitoarele sintezei prostaglandinelor pot induce toxicitate cardio-pulmonară fetală (hipertensiune pulmonară cu închiderea prematură a canalului arterial) şi renală, iar la sfârşitul sarcinii pot determina prelungirea timpului de sângerare la mamă şi nou-născut. Ca urmare, administrarea AINS şi deci a Fasconal Pro este contraindicată în timpul ultimului trimestru de sarcină, iar în primele 2 trimestre se va face cu prudenţă, după evaluarea raportului risc potenţial fetal/beneficiu terapeutic matern.

Deoarece substanţele active din componenţa acestui medicament sunt excretate în laptele matern, Fasconal Pro nu trebuie utilizat de către mamele care alăptează.

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje4

Nu este de aşteptat o influenţă a Fasconal Pro asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

4.8 Reacţii adverse

Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, utilizând următoarea convenţie: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare (≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Rar, medicamentul poate determina reacţii alergice cutanate (urticarie, eritem).

Foarte rar, s-au descris cazuri de hipersensibilitate sub formă de prurit, edem angioneurotic, dispnee sau astm bronşic, şi sporadic s-au raportat reacţii anafilactoide şi şoc anafilactic.

În cazul administrării repetate în decursul unei zile, cafeina poate produce la pacienţii susceptibili, palpitaţii, anxietate, tremor.

Rar, s-au raportat cazuri de trombocitopenie, leucopenie, agranulocitoză şi pancitopenie datorită conţinutului de paracetamol şi propifenazonă, eritem, urticarie.

Reacţiile adverse raportate în asociere cu tratamentul cu AINS au fost edemul, hipertensiunea arterială şi insuficienţa cardiacă.

Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea anumitor AINS (în special în doze mari şi în tratament de lungă durată), se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic şi accident vascular cerebral) (vezi pct. 4.4).

Raportarea reacţiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

4.9 Supradozaj

Paracetamol

Simptomatologie: în general, simptomele de supradozaj apar după o doză care depăşeşte 6 g pe zi.

Administrarea unor doze mari, timp îndelungat poate determina afectarea funcţiei renale.

Consecinţele cele mai grave ale supradozajului (adulţi, doză mai mare de 10 g, copii, doza de 150 mg/kg) sunt hepatotoxicitatea urmată de insuficienţă hepatică, necroză ireversibilă hepatocelulară, comă hepatică şi moarte, şi apar la 24-48 ore după ingestie. Concentraţiile plasmatice ale paracetamolului de 150 μg/ml după 4 ore, 100 μg/ml după 6 ore, 70 μg/ml după 8 ore, 20 μg/ml după 15 ore şi 3,5 μg/ml după 24 de ore, sunt semne ale hepatotoxicităţii şi impun începerea imediată a tratamentului supradozajului.

În doze mari, toxice, paracetamolul poate produce leziuni hepatice letale (necroză ireversibilă a ţesutului hepatic). Simptome iniţiale: anorexie, greaţă, vărsături, transpiraţii, stare de slăbiciune generală, senzaţii de disconfort, dureri gastrice, paloare. La 12-48 ore de la ingestia unei supradoze, apar valori crescute ale transaminazei şi ale bilirubinei, de asemenea, apare hepatomegalia şi creşte timpul de protrombină. Coma hepatică apare de obicei după 48 ore de la ingestie asociată cu icter, hipoglicemie şi tulburări ale procesului de coagulare.

La administrarea prelungită a unor doze foarte mari comparativ cu doza zilnică, prescrisă pot apare numai simptome nervos centrale.5

Abordare terapeutică: evacuarea conţinutului gastric prin provocarea de vărsături, tratament simptomatic, iar ca antidot, se administrează N-acetilcisteină în primele 10 ore de la ingestie (doza orală de atac: 140 mg/kg, după 8 ore se administrează doza de întreţinere de 70 mg/kg la fiecare 4 ore).

Propifenazonă

Simptomatologie: cele mai frecvente simptome ale supradozajului sunt vărsături, hipertensiune arterială, somnolenţă, convulsii.

Abordare terapeutică:

Tratamentul constă în evacuarea conţinutului gastric prin provocarea de vărsături şi diureză forţată. În cazul unui supradozaj grav, se recomandă monitorizarea continuă a semnelor vitale. În caz de convulsii, se administrează barbiturice cu acţiune rapidă, sau diazepam i.v.

Administrarea teofilinei trebuie evitată pentru că poate provoca convulsii.

Cafeină

Simptomatologie: simptome de supradozaj apar de obicei la administrarea într-un timp scurt a unei doze de cafeină mai mari de 1 g.

Simptome ale supradozajului agitaţie, cefalee, tahicardie, tahipnee, tremor, polachiurie, convulsii.

Abordare terapeutică:

Tratamentul este simptomatic: normalizarea echilibrului hidro-electrolitic, evacuarea conţinutului gastric prin provocarea de vărsături şi lavaj gastric, cărbune activat, anticonvulsivante (diazepam, fenobarbital sau fenitoină), betablocante pentru contracararea efectelor cardiace etc.

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: anilide, paracetamol, combinaţii exclusiv psiholeptice, codul ATC: N02BE51.

Fasconal Pro conţine paracetamol şi propifenazonă, ambele având proprietăţi analgezice şi antipiretice, şi cafeină, în cantitate redusă.

Efectele principale ale substanţelor active:

1) paracetamol: inhibitor neselectiv al ciclooxigenazei prin mecanism central;

2) propifenazonă: inhibitor neselectiv al ciclooxigenazei;

3) cafeină: antagonist competitiv la nivelul receptorilor adenozinici de tip A1 şi A2; inhibitor al enzimei 3,5-AMPc fosfodiesterază.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Proprietăţile farmacocinetice principale ale substanţelor active:

Absorbţie

Absorbţia intestinală a celor trei substanţe active este rapidă şi aproape în totalitate.

Distribuţie, metabolizare

Circulă legate de proteinele plasmatice în proporţie variabilă: paracetamol aproximativ 25%, propifenazonă aproximativ 10% şi cafeină 25-36%.

Paracetamol: efect metabolic de prim pasaj hepatic aproximativ 25%; volum de distribuţie: 0,95 l/kg; picul plasmatic după administrare orală apare la aproximativ 30-60 minute; timp de înjumătăţire prin eliminare aproximativ 2-4 ore. Metabolizarea se produce majoritar prin intermediul sistemului 6

enzimatic microzomal hepatic, aproximativ 60% prin glucuronoconjugare şi 30% prin sulfo-conjugare; în proporţie mică se formează N-acetil-benzo-chinonimină, inactiv din punct de vedere farmacologic. Raportul dintre concentraţia serică terapeutică şi cea toxică este de aproximativ 1:10.

Propifenazonă: efectul metabolic de prim pasaj hepatic în cazul administrării orale este de aproximativ 25%, volumul de distribuţie: 0,4 l/kg; concentraţia plasmatică maximă apare după 30-40 minute, efectul farmacologic maxim este atins la aproximativ 90 minute de la administrare, timpul de înjumătăţire prin eliminare este de 2,1-2,4 ore.

Cafeină: după administrare orală efectul farmacologic maxim este atins după 30-75 minute, metabolizarea la adulţi este dependentă de doză şi este caracterizat prin saturarea enzimelor metabolizante, timpul de înjumătăţire prin eliminare este de 3-7 ore, la indivizi sănătoşi prezentând diferenţe individuale de până la 4-5 ori. Metaboliţii principali: paraxantina (80%), teobromina (10%) şi teofilina (4%). Volumul de distribuţie: 0,52-1,06 l/kg.

Interacţiuni importante din punct de vedere farmacologic: cafeina creşte ASC, Cmax, respectiv micşorează valorile clearance-ului pentru paracetamol. Paracetamolul creşte concentraţia plasmatică şi timpul de înjumătăţire prin eliminare al propifenazonei. Efectele de mai sus contribuie la creşterea eficacităţii analgezice al medicamentului.

Eliminare

Metaboliţii conjugaţi ai paracetamolului se elimină, aproape în totalitate, prin urină. Cafeina nemodificată, respectiv 80-90% din metaboliţi ajung în urină, aproximativ 2-5% se elimină prin căile biliare. Aproximativ 1% din propifenazonă rămâne neschimbată, restul se transformă majoritar în N-desmetil-propifenazonă şi hidroxi-metil-propifenazonă, care se elimină pe cale renală.

Rata de metabolizare a componenţilor activi scade semnificativ în cazul insuficienţei renale şi hepatice.

5.3 Date preclinice de siguranţă

Datele studiilor de toxicitate acută arată că doza terapeutică recomandată a celor trei substanţe active este mult sub doza toxică. Valorile DL50, obţinute în urma unor studii de toxicitate acută efectuată la şobolan, administrare orală: 2400 mg/kg pentru paracetamol, 860 mg/kg pentru propifenazonă, respectiv 192 mg/kg pentru cafeină.

Studii de toxicitate cronică efectuată la şobolan, arată că efectele toxice renale, hepatice şi gastrointestinale ale substanţelor active ca atare, sau în combinaţii diferite, apar numai la doze care reprezintă multiplele dozelor terapeutice. Pe baza datelor disponibile, se poate concluziona că administrarea îndelungată a medicamentului, în doza terapeutică maximă, nu provoacă reacţii adverse toxice.

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Nucleu

Povidonă

Celuloză microcristalină

Hidrogenfosfat de calciu anhidru

Hidroxipropilceluloză

Carboximetilamidon sodic A

Stearat de magneziu

Talc

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Film

Hipromeloză (E464)7

Celuloză microcristalină

Stearat de macrogol

Dioxid de titan (E171)

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

2 ani.

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 25°C.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Cutie cu un blister din PVC/Al a 4 comprimate filmate.

Cutie cu un blister din PVC/Al a 10 comprimate filmate.

Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate filmate.

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare

Fără cerinţe speciale.

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Gedeon Richter România S.A.

Str. Cuza Vodă Nr. 99-105, 540306 Târgu-Mureș

România

8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

7561/2015/01-02-03

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Aprilie 2015

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Aprilie 2015

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro .