Haloperidol Laropharm 0,5 mg comprimate Rezumatul Caracteristicilor Produsului

12

Haloperidol Laropharm 0,5 mg comprimate Rezumatul Caracteristicilor Produsului

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Haloperidol Laropharm 0,5 mg comprimate

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Un comprimat conţine haloperidol 0,5 mg.

Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 61,75 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat.

Comprimate neacoperite, de culoare albă, cu diametrul de 7 mm, de formă lenticulară şi cu o linie mediană pe una din feţe.

Linia mediană are numai rolul de a uşura ruperea comprimatului pentru a fi înghiţit uşor şi nu de divizare în doze egale.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

·         Efect antipsihotic în:

– schizofrenie acută şi cronică; sindrom paranoid; confuzie acută, alcoolism (sindromul Korsakoff), pentru combaterea delirului şi halucinaţiilor;

– deliruri ipohondriace;

– tulburări de personalitate de tip: paranoid, schizoid, schizotip, antisocial, de graniţă şi altele.

·         Efect sedativ în:

– manie, demenţă, retardare mentală, alcoolism;

– tulburări de personalitate de tip: compulsiv, paranoid, histrionic şi altele;

– agitaţie, agresivitate, dromomanie;

– tulburări de comportament şi de caracter la copii;

coree Huntington;

– singultus (sughiţ);

– sindromul Gilles de la Tourette.

·         Antiemetic în greaţă şi vărsături de origine variată, îndeosebi atunci când antiemeticele clasice nu sunt eficace.

·          Medicaţie adjuvantă pentru tratamentul durerii cronice severe; permite reducerea dozei de analgezice (mai ales opioide).

4.2 Doze şi mod de administrare

Pentru administrare orală.

Tratamentul trebuie individualizat în funcţie de situaţia clinică şi reactivitatea pacientului.

Administrarea se face sub supraveghere medicală.

După obţinerea unui răspuns favorabil (de obicei în decurs de 3 săptămâni), doza minimă eficace trebuie stabilită prin scăderea gradată până la cea mai mică valoare a dozei care produce un răspuns clinic favorabil.

Întreruperea tratamentului trebuie făcută treptat, în special în cazul dozelor mari.

Haloperidol Laropharm este recomandat a fi utilizat în fazele cronice ale afecţiunilor, când întreţinerea răspunsului terapeutic se poate face cu doze mai mici de substanţă activă.

·         Efect antipsihotic

– În faza acută (episoade acute de schizofrenie, delirium tremens, paranoia, stari de confuzie acută,sindromul Korsakoff, paranoia acută) se preferă administrarea parenterală: 5–10 mg i.v. sau i.m.,repetate la fiecare oră până când se obţine un control suficient al simptomelor sau până la un maximum de 60 mg/zi. Dacă este administrat oral, poate fi necesar aproape dublul dozelor de mai sus.

– În faza cronică (schizofrenie cronică, alcoolism cronic, tulburări cronice de personalitate): 1–3 mg oral de trei ori pe zi, poate fi crescut la 10–20 mg de trei ori pe zi, în funcţie de răspuns.

·         Efect sedativ

– În fază acută este necesară administrarea parenterală.

– În faza cronică: 0,5 mg de trei ori pe zi pe cale orală, poate fi crescută la 2–3 mg de trei ori pe zi, dacă este necesar, pentru a obţine un răspuns terapeutic.

În sindromul Gilles de la Tourette pot fi necesare doze de până la 10 mg pe zi.

·         Antiemetic: se recomandă 1-5 mg de 2 ori pe zi.

·          Analgezic (adjuvant): se administrează 0,5-1 mg de 3 ori pe zi.

Copii cu vârsta mai mică de 6 ani

Nu se recomandă administrarea Haloperidol Laropharm 0,5 mg comprimate copiilor cu vârsta sub 6 ani.

Pentru aceştia se va administra o formă farmaceutică adecvată vârstei.

Copii cu vârsta mai mare de 6 ani

La copii doza uzuală este de 25-50 μg/kg şi zi, în două prize; la nevoie se poate creşte până la maxim 10 mg/zi.

Vârstnici

La pacienţii vârstnici este necesară administrarea unor doze de aproximativ jumătate din doza adultului şi creşterea acestora lent, la 2-3 zile, până la obţinerea efectului dorit.

4.3 Contraindicaţii

Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.

Deprimare toxică severă a sistemului nervos, provocată de alcool etilic sau de medicamente cu acţiune deprimantă centrală.

Boala Parkinson.

Leziuni ale ganglionilor bazali.

Utilizarea concomitentă a agoniştilor dopaminergici (de exemplu, amantadină, bromocriptină, entacaponă, piribedil, ropinirol, pramipexol, apomorfină) şi a sultopiridei.

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Au fost raportate cazuri rare de moarte subită la pacienţii trataţi cu medicamente antipsihotice, inclusive haloperidol. Pentru că în cursul tratamentului cu haloperidol s-a observat o alungire a intervalului QT, se recomandă prudenţă la pacienţii aflaţi în stări clinice ce prelungesc intervalul QT (sindromul QT prelungit, hipokaliemie, medicamente ce prelungesc intervalul QT), în special dacă haloperidolul este administrat parenteral.

Haloperidolul trebuie administrat cu prudenţă şi numai după evaluarea raportului risc/beneficiu când există în antecedente următoarele afecţiuni:

– cardiopatii grave, îndeosebi angină pectorală (risc de hipotensiune arterială tranzitorie şi durere anginoasă);

– glaucom;

– afecţiuni respiratorii grave, cum sunt astmul bronşic, emfizemul pulmonar, pneumopatiile acute (deprimare respiratorie);

– insuficienţă renală (scade excreţia haloperidolului);

– epilepsie sau alte afecţiuni care predispun la convulsii (de exemplu, sindrom de abstinenţă alcoolică sau distrugeri cerebrale) – pot fi declanşate crize epileptice;

– hipertiroidism – risc de creştere a toxicităţii haloperidolului, terapia trebuie întotdeauna însoţită de un tratament tireostatic adecvat.

În schizofrenie răspunsul la tratamentul antipsihotic poate fi întârziat. După întreruperea tratamentului cu haloperidol, remisiunea se poate menţine timp de săptămâni sau luni. Se recomandă întreruperea gradată a tratamentului cu haloperidol pentru a evita reapariţia precoce a tulburărilor psihotice şi a simptomelor acute de abstinenţă (greaţă, vărsături, insomnie).

În cazul în care fenomenele psihotice sunt însoţite de tulburări depresive se recomandă asocierea haloperidolului cu antidepresive.

Tulburările extrapiramidale pot fi combătute prin antiparkinsoniene anticolinergice. Administrarea medicaţiei antiparkinsoniene trebuie continuată după întreruperea tratamentului cu haloperidol, dacă excreţia antiparkinsonianului este mai rapidă decât cea a haloperidolului (pentru a evita simptomele extrapiramidale).

Medicul trebuie să aibă în vedere posibilitatea creşterii tensiunii intraoculare atunci când haloperidolul se administrează concomitent cu medicamente anticolinergice, inclusiv medicamente antiparkinsoniene.

La pacienţii vârstnici sunt necesare doze mai mici şi supravegherea atentă a tratamentului, deoarece există risc mai mare de hipotensiune arterială ortostatică, manifestări extrapiramidale, diskinezie tardivă.

Pentru că haloperidolul se metabolizează în ficat, se recomandă prudenţă la pacienţii cu boli hepatice.

Se recomandă evitarea consumului de alcool etilic.

Haloperidol Laropharm 0,5 mg comprimate conţine lactoză monohidrat. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Asocieri contraindicate:

– agonişti dopaminergici (de exemplu, amantadină, bromocriptină, entacaponă, piribedil, ropinirol, pramipexol, apomorfină);

– sultopirida (risc major de aritmii ventriculare, mai ales torsada vârfurilor).

Pe durata terapiei cu haloperidol nu se recomandă utilizarea niciunui alt medicament ce poate prelungi  intervalul QT al inimii, din cauza riscului major de aritmii ventriculare, mai ales torsada vârfurilor. Sunt necesare controlul prealabil al intervalului QT, monitorizare EKG continuă şi supraveghere clinică, eventual corectarea hipokaliemiei, atunci când, pe durata terapiei cu haloperidol, nu poate fi evitată utilizarea concomitentă a oricăruia dintre următoarele medicamente:

– antiaritmice din clasa Ia precum chinidină, hidrochinidină, disopiramidă;

– antiaritmice din clasa III precum amiodaronă, sotalol, dofetilidă, ibutilidă;

– neuroleptice precum tioridazină, clorpromazină, levomepromazină, trifluoperazină, sulpiridă, amisulpiridă, triapridă, pimozidă, droperidol;

– anticolinesterazice precum donepezil, rivastigmină, tacrină, galantamină, piridostigmină, neostigmină;

– medicamente hipokaliemiante, cum sunt diureticele hipokaliemiante, laxativele iritante, amfotericina B i.v, glucocorticoizii, tetracosactidele;

– diltiazem, verapamil, beta-blocantele, clonidina, guanfacina, digitalicele;

– halofantrina, pentamidina, sparfloxacina, moxifloxacina, eritromicina i.v;

– brepridil, cisapridă, difemanil, mizolastină, vincamină i.v.

·         Asocieri care necesită prudenţă:

– medicamente deprimante ale SNC, inclusiv alcoolul etilic, hipnoticele, sedativele şi analgezicele puternice creşte riscul deprimării creierului

– metildopa efect potenţat asupra sistemului nervos central

– levodopa haloperidolul poate influenţa efectele antiparkinsoniene

– antidepresive triciclicice haloperidolul inhibă metabolizarea antidepresivelor triciclicice, determinând, în consecintă, creşterea concentraţiilor plasmatice;

aceasta poate duce la creşterea toxicităţii antidepresivelor triciclice (efecte anticolinergice, toxicitate cardiovasculară, scăderea pragului convulsivant)

– medicamente inductoare enzimatice, precum carbamazepina, fenobarbitalul, rifampicina scad semnificativ concentraţiile plasmatice ale haloperidolului

– litiu creste riscul reactiilor adverse precum encefalopatie, simptome extrapiramidale, diskinezie tardivă, sindrom neuroleptic malign, tulburări cerebrale, sindrom cerebral acut şi comă

– fenindiona risc de antagonizare a efectului fenindionei

– chinidina, buspirona, fluoxetine pot influenta metabolismul haloperidolului şi, în consecinţă, poate fi necesară ajustarea dozelor de haloperidol

– medicamente simpatomimetice haloperidolul poate antagoniza efectele acestora

– medicamente simpatolitice precum guanetidina haloperidolul poate reduce efectele hipotensoare ale acestora

4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Studii populaţionale mari nu au arătat o creştere semnificativă a anomaliilor fetale produsă de haloperidol.

Au existat raportări izolate de anomalii congenitale după expunerea fătului la haloperidol, cele mai multe în asociere cu alte medicamente. Haloperidolul trebuie utilizat în cursul sarcinii numai dacă beneficiul anticipat justifică riscul potenţial pentru făt.

Haloperidolul este excretat în laptele matern. Dacă utilizarea haloperidolului este considerată esenţială, alăptarea ar trebuie să fie întreruptă, deoarece s-au observat simptome extrapiramidale la copiii alăptaţi natural ai mamelor tratate cu haloperidol.

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Haloperidolul are influenţă majoră asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

4.8 Reacţii adverse

În limitele dozelor scăzute (1 până la 2 mg zilnic), reacţiile adverse ale haloperidolului au fost rare, benigne şi tranzitorii. La pacienţii ce au primit doze mai mari, unele reacţiile adverse au fost observate mai frecvent. Efectele neurologice sunt cele mai frecvente.

Frecvenţele prezentate utilizează următoarea convenţie:

Foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10); mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi < 1/100); rare (≥ 1/10000 şi < 1/1000); foarte rare ( < 1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimată din datele disponibile).

Clasificarea MedDRA pe aparate, sisteme şi organe

Frecvenţa Reacţia adversă

Tulburări hematologice şi limfatice

Mai puţin frecvente Leucopenie

Cu frecvenţă necunoscută Agranulocitoză, neutropenie, pancitopenie, trombocitopenie

Tulburări ale sistemului imunitar

Mai puţin frecvente Hipersensibilitate

Cu frecvenţă necunoscută Reacţie anafilactică

Tulburări endocrine

Rare Hiperprolactinemie

Cu frecvenţă necunoscută Secreţie inadecvată de hormon antidiuretic

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Cu frecvenţă necunoscută Hipoglicemie

Tulburări psihice

Foarte frecvente Agitaţie, insomnie

Frecvente Tulburări psihotice, depresie

Mai puţin frecvente Stare de confuzie; scăderea libidoului; pierderea libidoului; nelinişte

Tulburări ale sistemului nervos

Foarte frecvente Tulburare extrapiramidală; hiperkinezie; cefalee

Frecvente Diskinezie tardivă; criză oculogiră; distonie; diskinezie; acatizie, bradikinezie; hipokinezie; hipertonie; somnolenţă; tremor; ameţeală

Mai puţin frecvente Convulsii; akinezie; sedare; contracţii musculare involuntare

Rare Disfuncţii motorii; sindromul neuroleptic malign

Tulburări oculare

Frecvente Tulburări de vedere

Mai puţin frecvente Vedere înceţoşată

Clasificarea MedDRA pe aparate, sisteme şi organe

Frecvenţa Reacţia adversă

Tulburări cardiace

Mai puţin frecvente Tahicardie

Cu frecvenţă necunoscută Fibrilaţie ventriculară; torsada vârfurilor; tahicardie ventriculară; extrasistole

Tulburări vasculare Frecvente Hipotensiune arterială ortostatică; hipotensiune arterială

Tulburări gastrointestinale Frecvente Constipaţie; xerostomie; hipersecreţie salivară; greaţă; vărsături

Tulburări hepatobiliare

Frecvente Rezultate anormale ale analizelor funcţiei hepatice

Mai puţin frecvente Hepatită; icter

Cu frecvenţă necunoscută Insuficienţă hepatică acută; colestază

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Frecvente Erupţie cutanată tranzitorie

Mai puţin frecvente Reacţie de fotosensibilitate; urticarie; prurit; hiperhidroză

Tulburări musculoscheletice şi ale ţesutului conjunctiv

Mai puţin frecvente Spasme musculare; rigiditate musculoscheletală

Rare Convulsii musculare

Tulburări renale şi ale căilor urinare Frecvente Retenţie urinară

Tulburări ale aparatului genital şi ale sânului

Frecvente Disfuncţie erectilă

Mai puţin frecvente Amenoree; dismenoree; galactoree

Rare Menoragie; tulburări menstruale; disfuncţii sexuale

Cu frecvenţă necunoscută Ginecomastie; priapism

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Mai puţin frecvente Tulburări de mers; hipertermie; edem

Cu frecvenţă necunoscută Deces subit; hipotermie

Investigaţii diagnostice

Frecvente Creştere în greutate; scădere în greutate

Rare Prelungirea intervalului QT pe electrocardiogramă

Raportarea reacţiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale:

Str. Aviator Sănătescu nr, 48, sector 1

București 011478- RO

Tel: +4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497

e-mail: adr@anm.ro

4.9 Supradozaj

Simptomatologie

Manifestările reprezintă o exagerare a efectelor farmacologice cunoscute şi a reacţiilor adverse. Cele mai importante sunt: tulburări extrapiramidale severe (rigiditate musculară, tremor), sedare, hipotensiune arterială, mai rar hipertensiune arterială. Se pot produce aritmii ventriculare, asociate eventual cu prelungirea intervalului QT.

În cazuri extreme, pacientul intră în comă cu deprimare respiratorie şi hipotensiune arterială, stare de şoc, colaps.

Tratament

Nu există antidot specific pentru haloperidol. În general, tratamentul este de susţinere a funcţiilor vitale.

Se recomandă, de asemenea, lavaj gastric, provocarea de vărsături (cu excepţia pacienţilor obnubilaţi, în comă sau în timpul acceselor convulsive) şi administrarea de cărbune activat.

La pacienţii comatoşi, degajarea căilor respiratorii trebuie asigurată prin intubaţie orofaringeană sau endotraheală. Deprimarea respiratorie poate necesita respiraţie artificială.

Trebuie monitorizate semnele vitale şi electrocardiograma, iar monitorizarea trebuie continuată până când electrocardiograma se normalizează. Pentru aritmiile severe se indică măsuri antiaritmice adecvate.

Hipotensiunea arterială şi colapsul circulator pot fi contracarate prin perfuzie intravenoasă de plasmă sau concentrat de albumină şi dopamină sau noradrenalină. Administrarea adrenalinei nu este indicată, deoarece poate provoca hipotensiune arterială severă în prezenţa haloperidolului.

În caz de tulburări extrapiramidale severe se administrează parenteral antiparkinsoniene (de exemplu, benzatropină metansulfonat 1-2 mg intramuscular sau intravenos).

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: psiholeptice, antipsihotice, derivaţi de butirofenonă, codul ATC: N05AD01.

Haloperidolul este un antipsihotic activ cu potenţă mare. Efectul sedativ este moderat, tulburările motorii sunt relativ frecvente şi intense. Efectele vegetativolitice sunt minore. Este un antiemetic activ.

Acţiunile farmacodinamice sunt atribuite în principal blocării receptorilor dopaminergici de la nivelul sistemului limbic, nigrostriatului şi hipotalamusului.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Concentraţiile plasmatice maxime ale haloperidolului se realizează în 2-6 ore de la administrarea orală. Biodisponibilitatea după administrarea orală este de circa 60%. Răspunsul terapeutic se obţine la concentraţii plasmatice de haloperidol între 4 μg/l şi 20-25 μg/l. Haloperidolul se legă de proteinele plasmatice în proporţie de 92%. La starea de echilibru volumul aparent de distribuţie (Vd) este de 7,9  2,5 l/kg. Haloperidol traversează uşor bariera hematoencefalică. Epurarea se face prin metabolizare, cu formare de metaboliţi inactivi. Timpul de înjumătăţire mediu prin eliminare este de 24 ore (12-38 ore). Excreţia se face prin scaun (60%) şi urină (40%). Aproximativ 1% din doza administrată se excretă sub formă nemodificată prin urină.

S-a observat o variabilitate interindividuală mare, dar o variabilitate individuală mică a concentraţiilor plasmatice şi a majorităţii parametrilor farmacocinetici ai haloperidolului. Ca şi în cazul altor medicamente care sunt metabolizate în ficat, această variabilitate poate fi explicată parţial prin activitatea căii metabolice de oxidare/reducere reversibile din ficat. Alte căi metabolice includ N-dezalchilarea oxidativă şi glucuronoconjugarea.

5.3 Date preclinice de siguranţă

Vezi pct 4.6.

6. PROPRIETĂŢI FARMIECUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Lactoză monohidrat 200 mesh

Celuloză microcristalină

Lactoză monohidrat spray dried

Amidon de porumb

Stearat de magneziu

Talc

Dioxid de siliciu coloidal

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

2 ani.

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate.

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerinţe speciale.

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

S.C. Laropharm S.R.L.,

Şoseaua Alexandriei nr. 145A, Bragadiru, judeţul Ilfov, România

Tel/Fax: +4 021 369 32 02/03/06

e-mail: contact@laropharm.ro

8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

322/2007/01

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Data primei autorizări: Noiembrie 2007

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Noiembrie 2016

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro