Ketomag 100 mg supozitoare Rezumatul caracteristicilor produsului

Ketomag supozitoare 100 mg
Ketomag supozitoare 100 mg

Ketomag 100 mg supozitoare

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Fiecare supozitor conţine ketoprofen 100 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Scanexpert - Centre de excelentă în imagistică

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Supozitor

Supozitoare sub formă de torpilă cu suprafaţa netedă onctuoasă, de culoare albă sau alb-gălbuie, fară miros.

4. DATE CLINICE

4.1. Indicaţii terapeutice

Se administrează adulţilor şi copiilor începând cu vârsta peste 15 ani, în cazul:

-Tratamentului simptomatic pe termen lung al:

-reumatismului inflamator cronic, în special poliartrită reumatoidă, spondilartrită anchilozantă sau alte spondilartropatii (sindromul Reiter-Fiessinger-Leroy, reumatismul psoriazic);

-artrozelor dureroase şi invalidante.

-Tratamentul simptomatic pe termen scurt al puseelor acute din:

-afecţiuni reumatismale abarticulare (periartrite scapulo-humerale, tendinite, bursite);

-artrite microcristaline;

-artroze;

-lombalgii;

-dureri radiculare;

-afecţiuni acute post-traumatice ale aparatului locomotor.

Ketomag Doze şi mod de administrare

Mod de administrare:

Administrare intrarectală.2

Doze:

Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai scurtă perioadă necesară controlării simptomelor.(vezi pct.4.4).

Doza zilnică maximă este de 200 mg pe zi. Raportul risc/beneficiu trebuie evaluat cu atenţie înainte de începerea tratamentului cu o doză zilnică de 200 mg, iar utilizarea unor doze mai mari nu este recomandată (vezi pct. 4.4).

-Tratamentul simptomatic pe termen lung: 1-2 supozitoare Ketomag sau 100-200 mg ketoprofen pe zi.

-Tratamentul simptomatic pe termen scurt al puseelor acute: 2 supozitoare Ketomag sau 200 mg ketoprofen pe zi

Frecvenţa administrărilor:

Doza zilnică este împărţită în 1-2 doze pe zi.

Durata tratamentului:

Utilizarea pe cale rectală va trebui să fie cât mai scurtă posibil datorită riscului de toxicitate locală.

Populaţii cu risc:

Pacienţi cu insuficienţă renală şi pacienţi vârstnici: Se recomandă reducerea dozei iniţiale şi dacă este necesar, adaptarea acesteia în funcţie de gradul afectării renale.

Pacienţi hipovolemici (vezi pct. 4.4.).

Copii şi adolescenţi:

Ketomag nu este indicat la copii și adolescenți cu vârsta sub 15 ani.

4.3. Contraindicaţii

Hipersensibilitate la ketoprofen, la alte antiinflamatoare nesteroidiene sau la oricare dintre excipienţii medicamentului;

Antecedente de astm bronşic sau reacţii alergice declanşate de ketoprofen, alte antiinflamatorii nesteroidiene (AINS) sau acid acetilsalicilic;

Antecedente de hemoragii sau perforaţii digestive în timpul sau după un tratament cu AINS;

Hemoragii gastro-intestinale, cerebrovasculare sau alte hemoragii în evoluţie;

Ulcer gastric sau duodenal în evoluţie

Diateză hemoragică

Insuficienţă hepatică severă;

Insuficienţă renală severă;

Insuficienţă cardiacă severă;

Antecedente recente de rectite sau rectoragii;

Trimestrul III de sarcină.

Copii şi adolescenţi cu vârsta sub 15 ani

4.4. Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai scurtă perioadă necesară controlării simptomelor (vezi pct. 4.2 şi riscurile cardiovasculare şi gastro-intestinale, prezentate mai jos).

Efecte cardiovasculare şi cerebrovasculare

La pacienţii cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă congestivă uşoară până la moderată, sunt necesare monitorizare şi recomandări adecvate, deoarece raportările au arătat că tratamentul cu AINS se asociază cu retenţie lichidiană şi edeme.3

Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea anumitor AINS (în special în doze mari şi în tratament de lungă durată) se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic sau accident vascular cerebral). Datele existente sunt insuficiente pentru excluderea unui asemenea risc pentru ketoprofen.

Pacienţii cu hipertensiune arterială necontrolată, insuficienţă cardiacă congestivă, boală cardiacă ischemică diagnosticată, arteriopatie periferică şi/sau boală cerebrovasculară trebuie trataţi cu ketoprofen numai după evaluare atentă. O evaluare similară trebuie efectuată înainte de iniţierea tratamentului de lungă durată la pacienţii cu factori de risc în ceea ce priveşte apariţia de boli cardiovasculare (de exemplu: hipertensiune arterială, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumat).

Tulburări respiratorii

Pacienţii care prezintă astm bronșic asociat unei rinite cronice, unei sinuzite cronice şi/sau unei polipoze nazale au risc crescut de manifestări alergice în urma administrării acidului acetil salicilic sau antiinflamatoarelor nesteroidiene, comparativ cu restul populaţiei. Administrarea acestui medicament poate determina acutizări ale astmului bronşic sau bronhospasm, in special la pacienţii cu hipersensibilitate la acid acetilsalicilic.

Ulceraţii, hemoragii gastrointestinale

Hemoragiile gastro-intestinale, ulcerele sau perforaţiile intestinale se pot produce în orice moment în timpul tratamentului cu ketoprofen, fără semne premergătoare sau antecedente de acest tip. Există un risc relativ crescut la pacienţii vârstnici, slăbiţi, cu tulburări ale funcţiei plachetare sau în cazul asocierii unui tratament anticoagulant sau antiagregant. În cazul apariţiei hemoragiei gastro-intestinale sau a ulcerului, întrerupeţi imediat tratamentul cu ketoprofen. Administrarea ketoprofenului se va face cu precauţie şi în cazul hemoragiilor cerebrale.

Reacţii cutanate:

Foarte rar, au fost raportate reacţii cutanate grave, unele dintre ele letale, inclusiv dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson şi necroliza epidermică toxică, în timpul tratamentului cu AINS (vezi pct. 4.8). Incidenţa acestor reacţii adverse pare a fi mai importantă la începutul tratamentului, în majoritatea cazurilor apar în prima lună de tratament. Tratamentul cu ketoprofen trebuie întrerupt la apariţia de erupţii cutanate tranzitorii, leziuni ale mucoaselor sau orice alt semn de hipersensibilitate.

Infecţii

Similar altor AINS, ketoprofenul poate masca simptomele unei infecţii.

Monitorizarea diurezei

La inițierea tratamentului cu ketoprofen este necesară monitorizarea volumului diurezei şi a funcţiei renale la pacienţii cu insuficienţă cardiacă, hepatică sau renală, după intervenţii chirurgicale majore ce implică hipovolemie şi la vârstnici. La aceşti pacienţi, administrarea ketoprofenului poate provoca scăderea fluxului sanguin renal, determinând insuficienţă renală acută.

Tratament prelungit

În cursul tratamentului de lungă durată cu ketoprofen se recomandă monitorizarea hemogramei, a funcţiei renale şi hepatice.

Alte precauţii

Ketoprofenul poate determina creşterea valorilor kaliemiei.

Ketoprofenul poate reduce eficacitatea dispozitivelor contraceptive intrauterine. (Vezi şi pct. 4.5).

La vârstnici, timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare al AINS este prelungit, de aceea este necesară scăderea dozelor. (vezi şi pct. 4.2). Pacienţii vârstnici prezintă un risc crescut de apariţie a reacţiilor adverse la AINS, în special hemoragii gastro-intestinale şi perforaţii, cu potențial letal. 4

4.5. Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Anumite medicamente sau clase terapeutice pot favoriza apariţia unei hiperkaliemii: săruri de potasiu, diuretice care economisesc potasiu, inhibitorii enzimei de conversie, AINS, heparine, ciclosporină, tacrolimus şi trimetoprim.

Asociaţii nerecomandate:

– alte AINS (inclusiv salicilaţi la doze mari): risc crescut de ulcer gastro-intestinal şi hemoragie (datorită efectului sinergic);

– anticoagulante orale: risc crescut de hemoragie (datorită inhibării funcţiilor plachetare şi lezării mucoasei gastro-duodenale de către AINS). Dacă această asociere nu poate fi evitată, se impune monitorizare clinică şi paraclinică atentă;

– heparine: risc crescut de hemoragie (datorită inhibării funcţiilor plachetare şi lezării mucoasei gastroduodenale de către AINS). Dacă această asociere nu poate fi evitată, se impune monitorizare clinică şi paraclinică atentă;

– litiu: creşte concentraţia plasmatică a litiului, cu posibilitatea atingerii unor valori toxice (prin diminuarea excreţiei renale a litiului). Concentraţia plasmatică a litiului trebuie strict monitorizată, iar doza acestuia ajustată atât în timpul tratamentului asociat, cât şi după întreruperea administrării de AINS;

– metotrexat (la doze ≥ 15 mg/săptămână): creşte hematotoxicitatea metotrexatului (datorită reducerii clearance-lui renal al metotrexatului de către AINS în general şi prin deplasarea metotrexatului de pe proteinele plasmatice de către AINS). Metotrexatul trebuie administrat la interval de cel puţin 12 ore înaintea sau după încetarea tratamentului cu ketoprofen;

– sulfamide antidiabetice: poate creşte efectul acestora;

– ticlopidină: risc crescut de hemoragie (datorită efectului sinergic de inhibare a funcţiilor plachetare). Dacă această asociere nu poate fi evitată, se impune monitorizare atentă (inclusiv a timpului de sângerare).

Asocieri care necesită precauţie:

– diuretice, inhibitori ai enzimei de conversie, antagonşti ai receptorilor pentru angiotensina II: poate să apară insuficienţă renală acută la pacienţi deshidrataţi (filtrare glomerulară redusă datorită scăderii sintezei renale a prostaglandinelor); efectul antihipertensiv este redus. La începutul tratamentului, pacienţii vor fi hidrataţi şi va fi monitorizată funcţia renală;

– metotrexat (doze < 15 mg/săptămână): creşterea hematotoxicităţii metotrexatului (datorită scăderii clearance-ului renal al metotrexatului de către AINS în general şi a deplasării metotrexatului de pe proteinele plasmatice). In timpul primelor săptămâni de tratament în asociere, se recomandă monitorizarea săptămânală a hemogramei.

– pentoxifilină: creşte riscul de hemoragie. Este necesară supravegherea clinică şi a timpului de sângerare;

– zidovudină: creşterea efectului toxic asupra liniei eritrocitare (efect asupra reticulocitelor), cu apariţia unei anemii severe după 8 zile de la începerea tratamentului cu AINS. Se recomandă hemograma completă şi determinarea numărului de reticulocite după 8 – 15 zile de la începerea tratamentului cu AINS.

Asocieri care trebuie luate în considerare:

– beta-blocante adrenergice (prin extrapolarea datelor pentru indometacin): reducerea efectului antihipertensiv (prin inhibarea sintezei prostaglandinelor vasodilatatoare de către AINS);

– ciclosporină, tacrolimus: risc nefrotoxic, îndeosebi la pacienţii în vârstă;

– dispozitiv intrauterin contraceptiv: există o posibilitate controversată privind scăderea eficacităţii dispozitivului intrauterin;

– trombolitice: risc hemoragic crescut.

– acid acetilsalicilic la doze antiagregante (de 50 mg-375 mg pe zi, luat în una sau mai multe doze): creşterea riscului de hemoragie digestivă şi de apariţie a ulcerului.

– glucocorticoizi (cu excepţia hidrocortizonului în tratament de substituţie): creşterea riscului de apariţie a ulcerului şi a hemoragiilor gastrointestinale

– Antiagregante plachetare şi inhibitori selectivi ai recaptării de serotonină (ISRS): creşterea riscului de hemoragii gastrointestinale

– Deferasirox:creşterea riscului ulcerogen şi hemoragii digestive.

4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Sarcina:

La om nu a fost semnalat nici un efect malformativ legat de administrarea de ketoprofen în primul trimestru de sarcină. Cu toate acestea, studii epidemiologice suplimentare sunt necesare pentru a confirma absenţa riscului.

În trimestrele I şi II de sarcină, ketoprofenul, similar altor antiinflamatoare nesteroidiene, trebuie administrat cu prudenţă şi numai după evaluarea raportului risc potenţial fetal/beneficiu terapeutic matern. În ultimul trimestru de sarcină administrarea ketoprofenului este contraindicată.

Alăptare:

AINS trec în lapte, de aceea nu se recomandă administrarea la femeile care alăptează.

4.7. Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utillaje

Prin reacţiile adverse pe care le produce (somnolenţă, ameţeli, tulburări vizuale), Ketomag poate

influenţa capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

4.8. Reacţii adverse

Următoarele reacţii adverse au fost raportate în urma tratamentului cu ketoprofen, cu următoarea frecvenţă: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100-<1/10), mai puţin frecvente (>1/1000-<1/100), rare (>1/10000-<1/1000), foarte rare (<1/10000, inclusiv cazurile izolate).

Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea anumitor AINS (în special în doze mari şi în tratament de lungă durată) se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic sau accident vascular cerebral) (vezi pct. 4.4).

Tulburări hematologice şi limfatice:t

Cu frecvenţă necunoscută rombocitopenie, anemie.

Rar: leucopenie care poate ajunge la agranulocitoză.

Tulburări ale sistemului imunitar:

Foarte rar: edem Quincke, şoc anafilactic.

Cu frecvenţă necunoscută: erupţii cutanate tranzitorii, prurit, urticarie, agravarea urticariei cronice, posibilitatea de apariţie a astmului sau bronhospasm, în special la pacienţii alergici la alte AINS.

Tulburări ale sistemului nervos central

Cu frecvenţă necunoscută:cefalee, vertij, somnolenţă.

Tulburări oculare

Cu frecvenţă necunoscută:vedere înceţoşată.6

Tulburări acustice şi vestibulare

Cu frecvenţă necunoscută: acufene.

Tulburări vasculare

Cu frecvenţă necunoscută: hipertensiune arterială.

Tulburări cardiace

Cu frecvenţă necunoscută: edeme, agravarea unei insuficienţe cardiace preexistente.

Tulburări gastro-intestinale

Cu frecvenţă necunoscută:greaţă, vărsături, diaree, constipaţie, dureri epigastrice, ulcer gastro-duodenal, hemoragii digestive sau perforaţii intestinale.

Tulburări hepatobiliare

Cu frecvenţă necunoscută:creşterea nivelului transaminazelor;

Foarte rar: hepatită.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Cu frecvenţă necunoscută:fotosensibilitate, alopecie;foarte rar: dermatită buloasă (sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell).

Tulburări renale şi ale căilor urinare

Cu frecvenţă necunoscută:insuficienţă renală acută favorizată de o afecţiune renală preexistentă şi/sau de hipovolemie,

Foarte rar, nefrită interstiţială, sindrom nefrotic.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare:

Cu frecvenţă necunoscută risc de toxicitate locală, cu atât mai frecventă şi mai intensă cu cât durata tratamentului este mai prelungită şi frecvenţa de administrare şi nivelul de dozare este mai mare. Pot să apară iritaţii locale de tipul arsurilor.

4.9. Supradozaj

Simptome:

-cefalee, agitaţie motorie, secuse musculare, iritabilitate, ataxie, vertij;

-convulsii;

-dureri epigastrice, greaţă, vărsături, hematemeză, diaree, ulcer gastro-duodenal;

-tulburări ale funcţiei hepatice;

-oligurie.

Tratament:

În mediul spitalicesc specializat se va administra tratament simptomatic şi de susţinere. Diureza forţată, dializa sau hemoperfuzia nu sunt de foarte mare ajutor în eliminarea AINS, datorită ratei mari de legare de proteinele plasmatice. Se va administra diazepam sau fenobarbital în caz de convulsii.

Funcţia renală si hepatică vor fi îndeaproape monitorizate.7

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1. Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatoare/antireumatice nesteroidiene (AINS), derivaţi de acid propionic, codul ATC: M01AE03.

Ketoprofenul este un antiinflamator nesteroidian, derivat din acidul aril-carboxilic. Are următoarele proprietăţi: analgetic periferic şi central, antipiretic, antiinflamator, inhibitor al funcţiei plachetare.

Toate aceste proprietăţi se datorează inhibării sintezei de prostaglandine.

Pe mai multe modele experimentale s-a observat în cazul ketoprofenului, spre deosebire de alte AINS, o componentă antalgică centrală.

5.2. Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţie:

Determinările succesive ale valorilor serice după administrarea de doze terapeutice de ketoprofen arată că acesta este absorbit rapid. Concentraţia plasmatică maximă se atinge după aproximativ 45-60 de minute de la administrarea intrarectală.

Distribuţie:

Timpul mediu de înjumătăţire plasmatică după administrarea rectală este de 2,2 ore.

Ketoprofenul se leagă în proporţie de 99% de proteinele plasmatice.

Ketoprofenul trece în lichidul sinovial unde atinge concentraţii superioare concentraţiilor plasmatice; traversează bariera feto-placentară şi hemato-encefalică.

Metabolizare:

Biotransformarea ketoprofenului se efectuează prin două procese: unul minor (hidroxilare) şi altul predominant (conjugare cu acid glcuronic).

Aproximativ 1% din doza de ketoprofen administrată se regăseşte sub formă nemetabolizată în urină, iar sub formă glucuronoconjugată 65 – 75%.

Excreţie:

Se realizează în special prin urină şi este rapidă. 50% din doza administrată este eliminată în 6 ore după administrare, indiferent de calea de administrare.

Variaţii fiziopatologice:

La subiecţii vârstnici, absorbţia ketoprofenului nu este modificată, timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este preungit, iar clearance-ul total este diminuat.

5.3. Date preclinice de siguranţă

Nu sunt disponibile.

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1. Lista excipienţilor

Grăsimi solide de semisinteză (Suppocire AM).8

6.2. Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3. Perioada de valabilitate

3 ani.

6.4. Precauţii speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.

6.5. Natura şi conţinutul ambalajului

Cutie cu 2 folii termosudate PVC/PE a câte 5 supozitoare.

6.6. Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerinţe speciale.

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

S.C. MAGISTRA C&C S.R.L.

B-dul Aurel Vlaicu nr. 82A, Constanţa

România

8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

6021/2013/01

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Reînnoirea autorizaţiei – Decembrie 2013

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Decembrie 2013