MIALGIN

| DetaliiIndicații | Doze | Contraindicații | Interacțiuni | Sarcina |
Reacții adverse | Supradoza |

Detalii Mialgin

Denumirea comerciala: MIALGIN 100mg/2ml 50mg/ml
Denumirea comuna internationala: PETHIDINUM – 50mg/ml
Forma farmaceutica: solutie injectabil
Bucati: 5 solutie injectabil
Doza (concentratia): 50mg/ml
Forma de prezentare: CUTIE X 5 FIOLE DIN STICLA X 2 ML
Producator: ZENTIVA
Tara: Romania
Cod CIM: W42905002

Cod ATC: N02AB02
N – sistemul nervos
N02 – analgezice
N02AB – derivati de fenilpiperidina

Scanexpert - Centre de excelentă în imagistică

C1+C2 – În funcție de ambalaj. Pentru detalii, verificați informațiile de pe ambalaj.

Pret

Denumire comerciala Firma Pret
(lei)
MIALGIN (R) 100mg/2ml 50mg/ml
5 sol. inj.
ZENTIVA
Romania
10.22

Indicații

Tratamentul durerilor acute, de intensitate moderată până la severă şi/sau rebele la alte antialgice, cum sunt: colici (în asociere cu antispastice), infarct miocardic acut, dureri postoperatorii, dureri obstetricale post-partum (în special în prezenţa contracţiilor uterine cu excepţia celor din travaliu) (vezi pct. 4.4 şi 4.6).

De asemenea, este utilizat ca medicaţie preoperatorie şi adjuvant în anestezia generală.

Doze

Doze

Adulţi:

Analgezie: Doza recomandată este de 25-100 mg clorhidrat de petidină (0,5-2 ml soluţie injectabilă Mialgin 100 mg/2 ml), administrată intramuscular sau subcutanat sau de 25-50 mg clorhidrat de petidină (0,5-1 ml soluţie injectabilă Mialgin 100 mg/2 ml), administrată intravenos lent, repetat la minim 4 ore. Administrarea intravenoasă se face sub formă de perfuzie: Mialgin 100 mg/2 ml se diluează cu 125 ml soluţie perfuzabilă de clorură de sodiu 0,9% şi se administrează pe parcursul a 15 minute.

Analgezie obstetricală: Doza recomandată este de 50-100 mg clorhidrat de petidină (1-2 ml soluţie injectabilă Mialgin 100 mg/2 ml), administrată intramuscular sau subcutanat, imediat ce contracţiile se succed la intervale regulate; la nevoie, doza se poate repeta după 1-3 ore până la doza maximă recomandată de 400 mg clorhidrat de petidină (8 ml soluţie injectabilă Mialgin 100 mg/2 ml) pe zi.

Medicaţie preoperatorie: Doza recomandată este de 25-100 mg clorhidrat de petidină (0,5-2 ml soluţie injectabilă Mialgin 100 mg/2 ml), administrată intramuscular sau subcutanat, cu aproximativ o oră înaintea intervenţiei chirurgicale;

Adjuvant în anestezia generală: Doza recomandată este de 10-25 mg clorhidrat de petidină (0,2-0,5 ml soluţie injectabilă Mialgin 100 mg/2 ml), administrată intravenos lent.

Doze maxime recomandate

Doza maximă recomandată este de 100 mg clorhidrat de petidină (2 ml soluţie injectabilă Mialgin 100 mg/2 ml) pentru o doză şi de 600 mg clorhidrat de petidină (12 ml soluţie injectabilă Mialgin 100 mg/2 ml) pe zi.

Copii şi adolescenţi cu vârsta sub 16 ani:

Siguranţa şi eficacitatea petidinei la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 16 ani nu au fost stabilite.

Pacienţi cu insuficienţă renală sau hepatică şi pacienţi vârstnici:

În cazul acestor categorii de pacienţi, doza zilnică trebuie redusă (vezi pct. 4.4).

Mod de administrare

Administrarea intravenoasă trebuie efectuată lent, preferabil după diluare, pentru a reduce riscul apariţiei reacţiilor adverse grave respiratorii sau cardiovasculare.

Injectarea intramusculară trebuie efectuată la nivelul unui muşchi mare.

Contraindicații

Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1. Copii şi adolescenţi cu vârsta sub 16 ani.

Deprimare respiratorie, boală obstructivă respiratorie, astm acut. Pacienți cu insuficiență renală severă sau insuficiență hepatică severă. Intoxicaţie alcoolică acută şi delirium tremens.

Stări convulsive şi status epilepticus.

Tratament concomitent cu inhibitori de monoaminooxidază (IMAO) și nici mai devreme de 14 zile de la terminarea unui asemenea tratament (vezi pct. 4.5).

Pacienţi cu tahicardie supraventriculară.

Pacienți cu feocromocitom, deoarece poate conduce la apariția crizelor hipertensive. Pacienți cu acidoză diabetică, cu risc mare de comă.

Traumatisme craniene şi hipertensiune intracraniană. Sarcina şi alăptarea.

Conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor.

Atenționări

Clorhidratul de petidină nu trebuie utilizat în tratamentul durerii cronice. Clorhidratul de petidină trebuie administrat numai în tratamentul episoadelor acute de durere moderată până la severă, pentru a preveni reacțiile adverse determinate de acumularea metabolitului său activ, norpetidina.

Sindromul serotoninergic

Deoarece există riscul apariţiei sindromului serotoninergic, petidina nu trebuie utilizată concomitent cu medicamente serotoninergice (vezi pct. 4.5).

Dependenţa medicamentoasă şi sevrajul

Clorhidratul de petidină este un stupefiant care poate determina toxicomanie: dependenţă fizică şi psihică, precum şi toleranţă în cazul administrării de doze repetate, care pot duce la abuz medicamentos. Clorhidratul de petidină trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de alcoolism cronic și alte dependențe medicamentoase.

Tratamentul cu clorhidrat de petidină se va face sub strictă supraveghere medicală, avându-se în vedere în situaţii de urgenţă, utilizarea anticonvulsivantelor şi a unui antagonist (naloxona).

Clorhidratul de petidină nu trebuie administrat timp îndelungat, din cauza toxicităţii metabolitului său activ, norpetidina.

Întreruperea bruscă a tratamentului cu clorhidrat de petidină după o administrare îndelungată, poate determina sindrom de întrerupere.

Simptomele sindromului de sevraj includ: căscat, midriază, lăcrimare, rinoree, transpiraţii, deshidratare, pierdere în greutate, hipertermie, frisoane, tahicardie, polipnee, creşterea tensiunii arteriale, astenie, anxietate, nelinişte, iritabilitate, insomnie, dureri de cap, anorexie, greaţă, vărsături, diaree, crampe abdominale, contracţii musculare, mialgie, dureri articulare. Pentru a preveni sindromul de întrerupere, tratamentul trebuie întrerupt treptat, prin scăderea progresivă, în timp, a dozelor administrate.

În următoarele situaţii se recomandă administrarea cu prudenţă a clorhidratului de petidină, înjumătăţirea dozelor şi monitorizarea pacienţilor cu:

  • leziuni craniene sau presiune intracraniană crescută (în cazul în care deprimarea respiratorie apare după administrarea de petidină, poate avea loc o creştere a presiunii intracraniene),
  • insuficiență respiratorie,
  • tahicardie supraventriculară, din cauza unei posibile acţiuni vagolitice,
  • scăderea gradului de conştienţă (vigilenţă),
  • antecedente de tulburări convulsive,
  • hipotiroidism (analgezicele opioide pot scădea producţia de tireotropină din hipotalamus), hipertiroidism,
  • insuficienţă hepatică sau renală (din cauza acumulării petidinei şi/sau a metabolitului acesteia) (vezi pct. 4.2),
  • insuficienţă corticosuprarenaliană (analgezicele opioide pot scădea producţia de cortizol),
  • şoc hipovolemic sau hemoragic,
  • adenom de prostată sau stricturi uretrale (din cauza riscului de retenţie urinară),
  • pacienţi vârstnici (risc de retenţie urinară),
  • hipotensiune arterială,
  • abdomen acut (administrarea clorhidratului de petidină sau a altor substanţe înrudite poate masca diagnosticarea sau evoluţia clinică la pacienții cu abdomen acut),
  • afecţiuni intestinale inflamatorii şi obstructive,
  • miastenia gravis.Asocierea cu deprimante ale SNC:
    • Riscurile generate de utilizarea concomitentă de opioide și benzodiazepine:Utilizarea concomitentă de opioide, inclusiv clorhidratul de petidină, cu benzodiazepine poate duce la sedare, deprimare respiratorie, comă şi deces. Datorită acestor riscuri, prescrierea concomitentă a opioidelor și benzodiazepinelor este rezervată pentru utilizarea la pacienții pentru care opţiunile de tratament alternative sunt inadecvate. În cazul în care se ia decizia de a prescrie clorhidratul de petidină concomitent cu benzodiazepine, se vor prescrie cele mai mici doze eficiente și o durată minimă de utilizare concomitentă, și pacienţii vor fi monitorizaţi îndeaproape în ceea ce priveşte semnele și simptomele de sedare și deprimare respiratorie (vezi pct. 4.5).
    • Riscurile generate de utilizarea concomitentă de opioide și alcool:Utilizarea concomitentă de opioide, inclusiv clorhidratul de petidină, cu alcool poate duce la sedare, deprimare respiratorie, comă şi deces. Nu se recomandă utilizarea concomitentă cu alcool. (vezi pct. 4.5).
    • Când clorhidratul de petidină este utilizat în asociere cu alte deprimante ale SNC, cum sunt analgezicele de tip morfinic, barbituricele, există un risc crescut de deprimare respiratorie, care poate fi letală (vezi pct. 4.5).

În cazul administrării subcutanate există riscul de necroză tisulară.

A fost observată apariţia miopatiei fibroase după injectarea repetată a clorhidratului de petidină intramuscular.

La administrarea parenterală trebuie ţinut cont de:

  • deprimare respiratorie poate apărea mai frecvent şi se poate manifesta mai sever la administrarea intravenoasă (vezi pct. 4.8);
  • efectele excitării SNC: tremor, mișcări musculare involuntare (de exemplu spasme musculare, mioclonii), convulsii; sunt mai frecvente după administrarea parenterală şi de doze mari;
  • la pacienţii vârstnici cărora li s-a administrat clorhidrat de petidină parenteral, hipotensiunea arterială poate fi severă, chiar şi la dozele recomandate.

Clorhidratul de petidină trebuie utilizat cu precauție la pacienții vârstnici; este recomandabilă o reducere a dozelor (vezi pct. 4.2).

Copiii mamelor opioid-dependente pot prezenta la naştere simptome de sevraj.

Sportivi

Nu se recomandă administrarea la sportivi, deoarece Mialgin poate determina pozitivarea testelor antidoping.

Excipienţi

Acest medicament conţine sodiu <1 mmol (23 mg) pe fiolă, adică practic „nu conţine sodiu”.

Interacțiuni

Asocieri contraindicate

IMAO (de exemplu moclobemid, selegilină, rasagilină): la pacienţii trataţi cu IMAO în paralel cu petidina, sau la care administrarea IMAO a fost întreruptă cu maxim 14 zile înainte de administrarea petidinei, poate să apară sindrom serotoninergic, manifestat prin agitaţie, hipertermie, diaree, tahicardie, transpiraţii, tremor şi afectarea stării de conştienţă. A fost, de asemenea, raportat şi un alt sindrom, similar supradozajului cu opioide (comă, deprimare respiratorie severă şi hipotensiune arterială). Aceste reacţii pot fi letale.

Rasagilina – nu trebuie administrată concomitent și nici la un interval de timp mai mic de 2 săptămâni deoarece asocierea are risc de toxicitate cumulată asupra sistemului nervos central.

Asocierea petidinei cu medicamente serotoninergice precum (medicamente din clasa inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) sau a inhibitorilor neselectivi ai recaptării serotoninei (INRS) şi cu sunătoare (Hypericum perforatum) poate provoca apariţia sindromului serotoninergic.

Asocieri nerecomandate

Alcool etilic: Utilizarea concomitentă de alcool şi opioide creşte riscul de sedare, deprimare respiratorie, comă şi deces datorită efectului deprimant SNC aditiv. (vezi pct. 4.4).

Se recomandă evitarea consumului de băuturi alcoolice sau medicamente care conţin alcool etilic. Alterarea vigilenţei poate afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Asocieri care trebuie avute în vedere

  • Alţi derivaţi morfinici (analgezice şi antitusive), antidepresive sedative, antihistaminice H1 sedative, barbiturice, benzodiazepine, anxiolitice hipnotice, neuroleptice, metadonă, clonidină: cresc efectul de deprimare centrală. Pot să apară deprimare respiratorie, hipotensiune arterială, sedare profundă sau comă. Utilizarea concomitentă de benzodiazepine şi opioide creşte riscul de sedare, deprimare respiratorie, comă şi deces datorită efectului deprimant SNC aditiv. Limitaţi dozele şi durata administrării concomitente a benzodiazepinelor şi opioidelor. (vezi pct. 4.4).Administrarea cu deprimante ale SNC și barbiturice poate avea ca rezultat scăderea nivelului de conștiență sau deprimare respiratorie datorită efectelor aditive, prin urmare, este necesară precauție atunci când sunt utilizate concomitent. (vezi pct. 4.4). Alterarea vigilenţei poate afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
  • Agonişti-antagonişti morfinici: utilizarea petidinei în asociere cu agonişti-antagonişti morfinici (buprenorfină, nalbufină, pentazocină) poate duce la scăderea efectului analgezic şi sindrom de sevraj, din cauza blocării competitive a receptorilor.
  • Ritonavir: concentraţia plasmatică a metabolitului norpetidină poate fi crescută de către ritonavir.Astfel se recomandă precauţie atunci când sunt utilizate concomitent.
  • Fenitoina: metabolismul hepatic al petidinei poate fi accentuat de către fenitoină. Administrarea concomitentă poate determina o reducere a timpului de înjumătăţire şi a biodisponibilităţii clorhidratului de petidină şi are loc o creştere a concentraţiei de norpetidină. Astfel se recomandă precauție atunci când sunt utilizate concomitent.
  • Cimetidina: reduce clearance-ul şi volumul de distribuţie a clorhidratului de petidină şi de asemenea, formarea metabolitului norpetidina. Astfel se recomandă precauţie la administrarea concomitentă.
  • Fenotiazina: administrarea concomitentă a clorhidratului de petidină și a fenotiazinei poate crește riscul de hipotensiune arterială

Sarcina

Sarcina

Datele privind utilizarea petidinei la femeile gravide sunt foarte limitate.

Nu există suficiente date pentru a evalua eventuale malformaţii fetale determinate de administrarea de clorhidrat de petidină în timpul sarcinii.

Deoarece clorhidratul de petidină străbate bariera feto-placentară, administrarea sa în timpul travaliului determină la făt scăderea semnificativă a frecvenţei cardiace, iar la nou-născut poate determina deprimare respiratorie, scăderea frecvenţei cardiace şi deprimarea funcţiei neurocomportamentale, inclusiv dificultate la supt. În plus, metabolitul activ al clorhidratului de petidină (norpetidina), se acumulează la făt din cauza timpului crescut de înjumătăţire plasmatică. Acumularea depinde de doza totală administrată în timpul travaliului şi de intervalul dintre administrări.

De aceea, Mialgin nu trebuie administrat în timpul sarcinii şi al travaliului.

Alăptarea

Mialgin 100 mg/2 ml este contraindicat femeilor care alăptează, deoarece se elimină în laptele matern. S-au raportat cazuri de hipotonie musculară şi pauze respiratorii la sugarii alăptaţi la sân, ale căror mame au utilizat derivaţi morfinici în doze mai mari decât dozele terapeutice recomandate.

Din cauza posibilităţii de apariţie de reacţii adverse grave la sugari, trebuie luată decizia fie de a întrerupe alăptarea, fie de a întrerupe/opriri tratamentul cu clorhidrat de petidină, având în vedere beneficiul alăptării pentru copil şi beneficiul tratamentului pentru femeie.

Conducere auto

În timpul tratamentului cu Mialgin 100 mg/2 ml, este contraindicată conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor, din cauza afectării stării de vigilenţă şi apariţiei ameţelilor.

Reacții adverse

Tulburări ale sistemului imunitar:

Reacţii de hipersensibilitate: anafilaxie, inclusiv şoc anafilactic.

Hipotensiune arterială şi/sau tahicardie, înroşirea feţei, transpiraţii şi prurit ca urmare a eliberării de histamină.

Tulburări psihice:

Dezorientare, confuzie, delir, halucinaţii, schimbări ale dispoziţiei (euforie, disforie), agitaţie, insomnie.

Coşmaruri, în special la vârstnici.

Tulburări ale sistemului nervos:

Sedare, ameţeli, tremor, mişcări musculare involuntare (spasme musculare, mioclonii), convulsii (vezi pct. 4.3), senzaţie de slăbiciune, cefalee, creşterea tensiunii intracraniene cu posibilitatea agravării tulburărilor cerebrale preexistente, tulburări vizuale.

Tulburări cardiace:

Infarct miocardic (în contextul sindromului Kounis), tahicardie, bradicardie, sincopă.

Tulburări vasculare:

Hipotensiune arterială (vezi pct. 4.4).

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale:

Deprimare respiratorie (vezi pct. 4.3).

Tulburări gastro-intestinale:

Greaţă, vărsături, constipaţie, xerostomie.

Tulburări hepatobiliare:

Colici biliare.

Tulburări renale şi ale căilor urinare:

Retenţie urinară (mai ales în adenom de prostată sau stricturi uretrale), efect antidiuretic.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare: durere la locul administrării, urticarie, erupţie cutanată sau roşeaţă care se poate extinde de-a lungul traiectului venos după administrare intravenoasă, în caz de injecţii repetate, flebită după injecţii intravenoase.

Iritaţie locală şi induraţie după administrarea subcutanată.

Necroză musculară, leziuni ale nervilor după administrare intramusculară. Miopatie fibroasă după injectarea intramusculară repetată, în contextul abuzului medicamentos.

Pot să apară dependenţă fizică şi psihică după administrarea de doze terapeutice în 1-2 săptămâni; cazuri de dependenţă se pot observa şi după 2-3 zile de tratament (vezi pct. 4.4).

Raportarea reacţiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro

Supradoze

Simptomatologie

Simptomele supradozajului sunt: deprimare respiratorie (scăderea frecvenţei respiratorii, respiraţie Cheyne – Stokes, cianoză), somnolenţă extremă cu evoluţie spre stupor sau comă, mioză, musculatură flască, lipsă de coordonare a mişcărilor, tegumente umede şi reci, hipotermie, uneori bradicardie şi hipotensiune arterială. În cazuri severe sau în cazul administrării intravenoase, pot să apară: apnee, colaps circulator, stop cardiac şi chiar deces.

Somnolenţa este un semn precoce al apariţiei deprimării respiratorii.

Abordare terapeutică

Tratamentul supradozajului: trebuie instituite, după cum este necesar, ventilaţie asistată şi controlată, precum şi alte măsuri suportive, resuscitare cardio-respiratorie. Antidotul specific deprimării respiratorii (determinate de supradozaj sau sensibilitate neobişnuită la narcotice, inclusiv petidină) este naloxona. Naloxona nu trebuie administrată în absenţa semnelor clinice semnificative de deprimare cardio-respiratorie.

Proprietăți farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: sistemul nervos, analgezice, alcaloizi naturali din opiu, derivaţi de fenilpiperidină, codul ATC: N02AB02.

Clorhidratul de petidină este un analgezic central de tip morfinic, ce acţionează ca agonist pe receptorii µ opioizi.

Principalele efecte terapeutice sunt analgezia şi sedarea. Efectul sedativ este mai puternic decât al morfinei. La doze echianalgezice de morfină, clorhidratul de petidină este mai puţin spastic, efectul constipant este redus, nu are efect antitusiv şi nu modifică contracţiile uterine în timpul travaliului. Administrarea parenterală a unei doze de 60-80 mg clorhidrat de petidină determină un efect analgezic echivalent cu cel obţinut după administrarea unei doze de 10 mg morfină.

Norpetidina, principalul metabolit activ al petidinei, este de două ori mai puternic din punct de vedere al analgeziei.

Proprietăți farmacocinetice

Absorbţie

Absorţia după administrare intramusculară este variabilă.

Distribuție

Clorhidratul de petidină se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 60%. Se distribuie rapid în ţesuturile bine vascularizate. Volumul de distribuţie este cuprins între 2,8 – 4,7 l/Kg.

Metabolizare

Clorhidratul de petidină este metabolizat hepatic prin hidrolizare la acid petidinic sau demetilare la norpetidină şi hidrolizare la acid norpetidinic, urmate de glucuronoconjugare parţială.

Norpetidina este un metabolit activ, iar acumularea sa plasmatică poate determina toxicitate. Timpul de înjumătăţire plasmatică al petidinei este de 3,6 ore la subiecţii sănătoşi.

Norpetidina se elimină mult mai greu – timpul de înjumătăţire plasmatică este de aproximativ 8 ore. Petidina şi norpetidina se distribuie în lichidul cerebrospinal. Petidina traversează placenta şi se elimină în laptele matern.

Eliminare

Eliminarea petidinei şi a metaboliţilor se face pe cale renală. Excreţia urinară a petidinei şi norpetidinei este crescută de acidifierea urinei. La valori uzuale ale pH-ului urinar sau la valori alcaline ale pH-ului urinar, petidina se excretă slab, sub formă nemodificată.

Eliminarea este lentă la pacienţii cirotici şi cu insuficienţă renală. Excreţia norpetidinei este întârziată în caz de insuficienţă renală.