MYDOCALM comprimate filmate REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

Mydocalm comprimate
Mydocalm comprimate

 MYDOCALM 50 mg comprimate filmate

| DetaliiIndicații | Doze | Contraindicații | Interacțiuni | Sarcina |
Reacții adverse | Supradoza |

Detalii Mydocalm

Denumirea comerciala: MYDOCALM 50mg
Denumirea comuna internationala: TOLPERISONUM – 50mg
Forma farmaceutica: comprimate film.
Bucati: 30 comprimate film.
Doza (concentratia): 50mg
Forma de prezentare: CUTIE X 3 BLIST. AL/PVC X 10 COMPR. FILM.
Producator: GEDEON
Tara: Romania
Cod CIM: W54832001

Cod ATC: M03BX04
M – sistemul muscular-scheletic
M03 – miorelaxante
M03BX – alte preparate cu actiune centrala

Mydocalm 50 mg – Fiecare comprimat filmat conţine clorhidrat de tolperison 50 mg.

Excipient cu efect cunoscut: fiecare comprimat filmat conţine lactozǎ monohidrat 48,892 mg.

 

  1. FORMA FARMACEUTICĂ

Mydocalm 50 mg

Comprimate filmate de culoare albă sau aproape albă, biconvexe, rotunde, inscripţionate cu specificaţia 50 pe una din feţe şi cu diametrul de 7 mm.

Mydocalm 150 mg

Comprimate filmate de culoare albă sau aproape albă, biconvexe, rotunde, inscripţionate cu specificaţia 150 pe una din feţe şi cu diametrul de 11 mm.

  1. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

Tratamentul simptomatic al spasticităţii după accident vascular cerebral la adulţi.

4.2 Doze şi mod de administrare

Doze

Adulţi

Doza orală zilnică este de 150-450 mg, divizată în trei doze egale, în funcţie de cerinţele individuale şi toleranţa fiecărui pacient în parte.

Pacienţi cu insuficienţă renală

Experienţa privind pacienţii cu insuficienţă renală este limitată şi a fost observată o frecvenţă mai mare a evenimentelor adverse la acest grup de pacienţi. De aceea, la pacienţii cu insuficienţă renală moderată se recomandă stabilirea treptată a dozei pentru fiecare pacient în parte, cu supravegherea   atentă a stării pacientului şi a funcţiei renale. Nu se recomandă utilizarea tolperisonului la pacienţii cu insuficienţă renală severă.

Pacienţi cu insuficienţă hepatică

Experienţa privind pacienţii cu insuficienţă hepatică este limitată şi a fost observată o frecvenţă mai mare a evenimentelor adverse la acest grup de pacienţi. De aceea, la pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată se recomandă stabilirea treptată a dozei pentru fiecare pacient în parte, cu supravegherea atentă a stării pacientului şi a funcţiei hepatice. Nu se recomandă utilizarea tolperisonului la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă.

Copii şi adolescenţi

Siguranţa şi eficacitatea tolperisonului la copii şi adolescenţi nu au fost stabilite.

Mod de administrare

Administrare oralǎ.

Comprimatele se administrează după mese, cu un pahar de apă. Aportul insuficient de alimente poate reduce biodisponibilitatea tolperisonului.

4.3 Contraindicaţii

Hipersensibilitate la substanţa activă (tolperison) sau la echivalentul chimic eperison sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.

Miastenia gravis.

Alaptare.

 

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Reacţii de hipersensibilitate

Reacţiile adverse raportate cel mai frecvent în timpul experienţei după punerea pe piaţă a tolperisonului au fost reacţiile de hipersensibilitate. Reacţiile de hipersensibilitate au variat de la reacţii cutanate uşoare la reacţii sistemice severe, inclusiv şoc anafilactic. Simptomele pot include: eritem, erupţie cutanată tranzitorie, urticarie, prurit, angioedem, tahicardie, hipotensiune arterială sau dispnee.

Femeile, pacienţii cu hipersensibilitate la alte medicamente sau cu antecedente de alergie pot prezenta un risc mai mare.

În cazul unei hipersensibilităţi cunoscute la lidocaină, este justificată prudenţa crescută pe parcursul administrării tolperisonului, din cauza posibilelor reacţii adverse încrucişate.

Pacienţii trebuie instruiţi să fie atenţi la orice simptome care indică hipersensibilitatea, să întrerupă administrarea tolperisonului şi să ceară imediat sfatul medicului dacă apar astfel de simptome.

Tolperisonul nu trebuie readministrat după un episod de hipersensibilitate la tolperison.

Acest medicament conţine lactoză monohidrat. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Studii de interacţiune medicamentoasă privind proprietăţile farmacocinetice, efectuate cu dextrometorfan, substratul CYP2D6, indică faptul că administrarea concomitentă de tolperison poate creşte concentraţiile plasmatice ale medicamentelor care sunt metabolizate predominant de CYP2D6, cum sunt: tioridazina, tolterodina, venlafaxina, atomoxetina, desipramina, dextrometorfanul, metoprololul, nebivololul, perfenazina.3

Experimentele in vitro efectuate cu microzomi hepatici umani şi hepatocite umane nu au sugerat inhibare sau inducere semnificativă a altor izoenzime CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Din cauza diversităţii căilor metabolice ale tolperisonului, nu este de aşteptat creşterea expunerii la tolperison după administrarea concomitentă de substraturi CYP2D6 şi/sau alte medicamente.

Biodisponibilitatea tolperisonului este redusă atunci când este administrat în afara meselor şi, de aceea, se recomandă administrarea consecventă legată de mese (vezi şi pct. 4.2 şi 5.2).

Deşi tolperisonul este un compus cu acţiune centrală, potenţialul său de sedare este mic. În cazul administrării concomitente cu alte relaxante musculare cu acţiune centrală, trebuie luată în considerare reducerea dozei de tolperison.

Tolperisonul potenţează efectele acidului nifluminic; de aceea trebuie luată în considerare reducerea dozei de acid nifluminic sau alte AINS în cazul administrării concomitente.

4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Sarcina

Pe baza studiilor efectuate pe animale, s-a arătat că tolperisonul nu are efect teratogen. În absenţa unor date clinice, nu se recomandă administrarea Mydocalm în sarcină (în special, în primul trimestru de sarcină), cu excepţia situaţiei când beneficiul terapeutic justifică riscul potenţial pentru făt.

Alăptarea

Deoarece nu există informaţii disponibile cu privire la faptul că tolperisonul se excretă în laptele uman, Mydocalm este contraindicat în timpul alăptării.

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Mydocalm nu are nicio influenţă sau are influenţǎ neglijabilǎ asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Pacienţii care prezintă ameţeli, somnolenţă, tulburari de atenţie, epilepsie, vedere înceţoşată sau slăbiciune musculară în timpul tratamentului cu Mydocalm trebuie să se adreseze medicului!

4.8 Reacţii adverse

Rezumatul profilului de siguranţa

Profilul de siguranţă al comprimatelor care conţin tolperison este susţinut de date privind peste 12000 pacienţi.

Conform acestor date, clasificările pe aparate, sisteme şi organe cel mai frecvent implicate sunt: afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat, tulburări generale, tulburări ale sistemului nervos şi tulburări gastro-intestinale.

În datele după punerea pe piaţă, reacţiile adverse de hipersensibilitate asociate cu administrarea tolperisonului reprezintă aproximativ 50-60% din cazurile raportate. Majoritatea cazurilor reprezintă afecţiuni uşoare şi autolimitate. Reacţii de hipersensibilitate care pun viaţa în pericol sunt raportate foarte rar.

Frecvenţa evenimentelor adverse este definitǎ după cum urmează:

Mai puţin frecvente (≥1/1.000 şi <1/100)

Rare (≥1/10.000 şi <1/1.000)

Foarte rare (<1/10.000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile)

Lista tabelarǎ a reacţiilor adverse4Tabelul de mai jos prezintă reacţiile adverse conform clasificării pe organe şi sisteme MedDRA şi în funcţie de categoriile de frecvenţe:

Clasificarea MedDRA (ASO) 17.0 Mai puţin frecvente (≥1/1.000 şi <1/100) Rare

(≥1/10.000 şi <1/1.000)

Foarte rare

(<1/10.000)

Tulburări hematologice şi limfatice Anemie

Limfadenopatie

Tulburări ale sistemului imunitar Reacţie de hipersensibilitate*

Reacţie anafilactică

Şoc anafilactic
Tulburări metabolice şi de nutriţie Anorexie Polidipsie
Tulburări psihice Insomnie

Tulburări de somn

Scădere a activităţii

Depresie

Confuzie
Tulburări ale sistemului nervos Cefalee

Ameţeală

Somnolenţă

Tulburări de atenţie

Tremor

Epilepsie

Hipoestezie

Parestezie

Letargie

Tulburări oculare Vedere înceţoşatǎ
Tulburări acustice şi vestibulare Tinitus

Vertij

Tulburări cardiace Angină pectorală

Tahicardie

Palpitaţii

Bradicardie
Tulburări vasculare Hipotensiune arterială Înroşire a feţei
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale Dispnee

Epistaxis

Tahipnee

Tulburări gastro-intestinale Disconfort abdominal

Diaree

Gură uscată

Dispepsie

Greaţă

Durere epigastrică

Constipaţie

Flatulenţă

Vărsături

Tulburări hepatobiliare Afecţiune hepatică uşoară
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat Dermatită alergică

Hiperhidroză

Prurit

Urticarie

Erupţie cutanată

Tulburări renale şi ale căilor urinare Enurezis

Proteinurie

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv Slăbiciune musculară

Mialgie

Dureri la nivelul extremităţilor

Disconfort la nivelul extremităţilor Osteopenie
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare Astenie

Indispoziţie

Oboseală

Senzaţie de ebrietate

Senzaţie de cald

Iritabilitate

Sete

Disconfort la nivelul pieptului

 

4.9 Supradoze

Datele privind supradozajul Mydocalm sunt limitate.

După cum apare în literatura de specialitate, chiar şi doze orale de 600 mg au putut fi administrate la copii fără să provoace simptome toxice grave. În unele cazuri a putut fi observată iritabilitate după tratament cu doze orale de 300-600 mg pe zi la copii.

În studiile preclinice de toxicitate acută s-au observat la doze mari ataxie, convulsii tonico-clonice, dispnee şi paralizia muşchilor respiratori.

Mydocalm nu are un antidot specific. În caz de supradozaj, se recomandă tratament simptomatic şi suportiv.

  1. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: miorelaxante, alte medicamente cu acţiune centralǎ, codul ATC: M03BX04

Mecanism de acţiune

Tolperisonul este un miorelaxant cu acţiune centrală. Mecanismul exact de acţiune nu este complet cunoscut.

Efecte farmacodinamice

Are o afinitate mare pentru ţesutul nervos, atingând concentraţia cea mai mare la nivelul ţesutului cerebral, măduvei spinării şi nervilor periferici.

Efectul cel mai semnificativ al tolperisonului este acţiunea sa inhibitorie asupra căilor reflexe spinale. Acest efect, împreună cu o acţiune inhibitorie asupra căilor de control descendente, pot reprezenta principala cale de acţiune ce poate fi atribuită utilităţii terapeutice a tolperisonului.

Structura chimică a tolperisonului este foarte asemănătoare cu cea a lidocainei. Similar lidocainei, are un efect de stabilizare a membranei şi depresează excitabilitatea electrică a neuronilor motori şi a aferenţelor primare. Tolperisonul inhibă, direct proporţional cu doza, canalele de sodiu voltaj-dependente şi, ca urmare, amplitudinea şi frecvenţa potenţialului de acţiune sunt reduse.

Au fost demonstrate efectele inhibitorii asupra canalelor de calciu voltaj-dependente, sugerând că tolperisonul poate, de asemenea, reduce eliberarea neurotransmiţătorilor, suplimentar acţiunii de stabilizare a membranei.

În final, tolperisonul are şi unele uşoare proprietăţi antagoniste alfa-adrenergice şi anti-muscarinice.6

Eficacitate şi siguranţă clinică

A fost stabilită eficacitatea tolperisonului în spasticitatea survenită după un accident vascular cerebral.

Rezultatele unui studiu randomizat, dublu-orb, placebo controlat (Stamenova, 2005), care a inclus 120 pacienţi cu spasticitate survenită după un accident vascular cerebral au evidenţiat o ameliorare semnificativă clinic și statistic a spasticităţii după administrarea tolperisonului, măsurată cu ajutorul Scalei Ashworth, definită ca principal parametru-ţintă. Evaluările globale ale eficacităţii de către pacienţi şi investigatori au confirmat superioritatea tolperisonului faţă de placebo (p <0,001). De asemenea, rezultatele parametrilor testelor funcţionale (care includ Indicele Barthel modificat, capacitatea de a efectua activităţi de rutină şi rezistenţa la mers) au demonstrat o tendinţă clară spre o eficacitate mai bună a tolperisonului comparativ cu placebo, deşi nu a fost atins nivelul de semnificaţie statistică.

În cadrul unui studiu comparativ, randomizat, dublu-orb, care a inclus 48 de pacienţi cu leziuni cerebrale (Feher, 1985), eficacitatea tolperisonului în privinţa îmbunătăţirii Indicelui Barthel a fost similară celei a baclofenului, în timp ce în privinţa îmbunătăţirii în cadrul Scalei de Evaluare Motorie Rivermead, tolperisonul a fost superior baclofenului.

Dovezile privind beneficiile tratamentului cu tolperison la pacienţii cu tonus muscular crescut datorită altor afecţiuni locomotorii decât spasticitatea survenită după accident vascular cerebral au rămas controversate.

Deşi unele studii au prezentat rezultate pozitive în privinţa unora din parametrii testaţi, alte studii nu au reuşit să dovedească beneficiile tolperisonului în aceste afecţiuni.

Profilul de siguranţă al tolperisonului a fost stabilit pe baza datelor provenite din studii clinice care au inclus pacienţi cu tonus muscular crescut de diferite etiologii.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţie, distribuţie şi metabolizare

Atunci când este administrat pe cale orală, tolperisonul este bine absorbit la nivelul intestinului subţire. Concentraţiile plasmatice maxime sunt atinse la 0,5-1,5 ore de la ingerare. Datorită metabolizării intense la primul pasaj hepatic, biodisponibilitatea medicamentului este de aproximativ 20%. Alimentaţia cu conţinut ridicat de grăsimi creşte biodisponibilitatea tolperisonului administrat pe cale orală cu aproximativ 100% şi creşte concentraţia plasmatică maximă cu aproximativ 45% comparativ cu postul alimentar, întârziind timpul până la atingerea acesteia cu aproximativ 30 minute.

Tolperisonul este metabolizat intens la nivel hepatic şi renal. Nu se cunoaşte activitatea farmacologică a metaboliţilor.

Eliminare

Medicamentul este eliminat aproape exclusiv pe cale renală (mai mult de 99%) sub formă de metaboliţi.

Timpul de înjumătăţire prin eliminare după administrarea pe cale intravenoasă este de 1,5 ore, iar după administrarea pe cale orală de 2,5 ore.

5.3 Date preclinice de siguranţă

Datele non-clinice din studiile convenţionale de siguranţă farmacologică, toxicitate după doze repetate, genotoxicitate şi toxicitate asupra funcţiei de reproducere nu au demonstrat riscuri speciale la om.

Efectele din studiile non-clinice au fost observate doar la expuneri considerate a fi suficient de mari faţă de expunerea maximă la om pentru a avea o relevanţă redusă asupra utilizării clinice.

La şobolani şi iepuri, embriotoxicitatea a apărut după administrarea pe cale orală a doze de 500 mg/kg masă corporală şi, respectiv, 250 mg/kg masă corporală. Totuşi, aceste doze sunt de mai multe ori mai mari decât dozele terapeutice recomandate.

  1. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE7

6.1 Lista excipienţilor

Nucleu: acid citric, dioxid de siliciu coloidal anhidru, acid stearic, talc, celuloză microcristalină, amidon de porumb, lactoză monohidrat;

Film: dioxid de siliciu coloidal anhidru, dioxid de titan (E 171), macrogol 6000, hipromeloză, lactoză monohidrat.

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

3 ani

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 30 °C, în ambalajul original.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Mydocalm 50 mg comprimate filmate

Cutie cu 3 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate filmate.

Mydocalm 150 mg comprimate filmate

Cutie cu 3 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate filmate.

Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate filmate.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare

Fără cerinţe speciale.

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

  1. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Gedeon Richter România S.A.

Str. Cuza Vodă Nr. 99-105

540306 Târgu-Mureş, România

  1. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Mydocalm 50 mg comprimate filmate

7642/2015/01

Mydocalm 150 mg comprimate filmate

7643/2015/01-028

  1. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Data primei autorizări: Noiembrie 2006

Data ultimei reînnoiri a autorizației: Mai 2015

  1. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Mai 2015